苹果酸舒尼替尼胶囊的吃法

苹果酸舒尼替尼胶囊的吃法

• 标准剂量与周期
  • 胃肠间质瘤（GIST）与晚期肾细胞癌（RCC）：50mg，每日1次，连续口服4周，随后停药2周，构成一个6周为周期的4/2方案。
  • 胰腺神经内分泌瘤（pNET）：37.5mg，每日1次，连续服用无停药期。
• 服药时间
  固定每日同一时间整粒吞服，餐前或餐后均可，但选定后不应随意更换，以维持血药浓度稳定。
• 剂量调整
  若出现≥2级不良反应，按12.5mg梯度递减；最低可降至25mg/日。若需与CYP3A4强抑制剂（如酮康唑）联用，先降至37.5mg/日；与强诱导剂（如利福平）联用，可酌情加至87.5mg/日。
• 禁忌配伍
  禁止与葡萄柚或葡萄柚汁同服，其可抑制CYP3A4，导致药物暴露量升高，增加毒性风险。

苹果酸舒尼替尼胶囊的不良反应

• 最常见（≥30%）
  疲乏、食欲减退、恶心、腹泻、高血压。多数为1–2级，支持治疗可缓解。
• 常见（10–29%）
  手足综合征、口腔炎、味觉改变、腹痛、呕吐、便秘、皮疹、皮肤脱色、出血倾向（鼻衄、牙龈出血）。
• 少见但严重
  • 心血管：左心室射血分数下降（可逆性心衰）、QT间期延长（尖端扭转型室速风险）。
  • 血栓事件：深静脉血栓、肺栓塞；合并危险因素者需预防性抗凝评估。
  • 可逆性后脑白质脑病综合征（RPLS）：突发头痛、视力丧失、癫痫、意识模糊，需永久停药并给予降压、抗水肿治疗。
  • 甲状腺功能减退：每6–8周监测TSH，替代治疗即可。
  • 骨髓抑制：中性粒细胞减少、血小板减少；3–4级需暂停用药并减量。
• 实验室异常
  脂肪酶、淀粉酶升高（胰腺炎监测）、高尿酸血症、低磷血症、ALT/AST升高。

苹果酸舒尼替尼胶囊的注意事项

• 心脏功能
  基线及每2–3个周期评估LVEF；若LVEF<50%且较基线下降≥20%，或出现心衰症状，立即停药并启动心衰标准治疗。
• 血压管理
  治疗前血压应**<140/90mmHg**；用药后每周监测，若出现**≥3级高血压**（≥180/110mmHg），暂停用药并给予ACEI/ARB+CCB联合降压，恢复后减量。
• 出血风险
  肿瘤相关出血（如肺、胃、泌尿道）已有致死病例；3–4级出血永久停药。华法林联用需密切监测INR，必要时换用DOACs。
• 手术与伤口愈合
  重大手术前至少停药3周，确保伤口愈合后再重启；小手术停药1周即可。
• 生育与妊娠
  FDA妊娠等级D，育龄女性治疗期及停药后4周内必须采用双重避孕；哺乳期立即停哺。
• 老年与肝肾功能
  ≥65岁者不良反应发生率更高，起始剂量不变但需密集随访；轻–中度肝损无需调整，重度肝损慎用；肾损无需调整，透析患者经验有限，谨慎使用。