盐酸帕洛诺司琼胶囊适用于什么癌症
盐酸帕洛诺司琼胶囊适用于什么癌症
该药并非直接“治疗”癌症，而是预防化疗诱发的恶心呕吐（CINV），因此其“适用癌症”本质上是伴随中-高度致吐风险化疗方案的所有实体瘤与血液恶性肿瘤。临床处方集中见于：
- 乳腺癌（AC/EC方案，蒽环+环磷酰胺）
- 结直肠癌（FOLFOX/FOLFIRI，含奥沙利铂或伊立替康）
- 小细胞与非小细胞肺癌（顺铂或卡铂为主）
- 恶性淋巴瘤（CHOP、ABVD等含阿霉素方案）
- 卵巢癌、胃癌、肉瘤等需高致吐性铂类或阿霉素类联合方案者
简言之，只要化疗方案致吐等级达“中度”及以上，无论原发灶为何，化疗前1小时口服0.5mg即可列入预防策略。
盐酸帕洛诺司琼胶囊起效时间
血药峰浓度（Tmax）平均出现在2.5小时；对5-HT3受体的最大抑制效应同步抵达，故急性期止吐起效可视为服药后2–3小时。由于半衰期长达37–48小时，其“延迟相”血药浓度仍高于IC90，因此一次给药即可覆盖化疗后5天的恶心-呕吐高风险期，无需像第一代昂丹司琼那样多次追加。
盐酸帕洛诺司琼胶囊起什么作用
核心机制是高选择性、不可逆阻断5-HT3受体：
- 化疗致肠嗜铬细胞释放5-HT → 刺激迷走神经5-HT3受体 → 触发呕吐反射
- 帕洛诺司琼与受体结合亲和力>昂丹司琼30倍，几乎完全关闭信号传导
- 受体解离半衰期>6天，形成“功能性拮抗延长效应”
最终表现为：
- 急性期（0–24h）完全缓解率提高15–20%
- 延迟期（24–120h）完全缓解率提高20–25%
- 显著减少突破性呕吐及解救用药需求
此外，它对多巴胺、NK-1、组胺受体几乎无作用，因此锥体外系反应罕见，镇静、心电图异常风险低。
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