盐酸安罗替尼胶囊适用于什么癌症
盐酸安罗替尼胶囊适用于什么癌症
盐酸安罗替尼胶囊的核心适应证是既往至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。对于EGFR突变或ALK阳性患者,需在相应靶向药物治疗失败且仍满足上述化疗线数要求后方可使用。
此外,该药已获批用于小细胞肺癌(SCLC)的三线及以上治疗,并在软组织肉瘤、转移性肾细胞癌、进展期甲状腺髓样癌等多种实体瘤中展现明确疗效,成为跨瘤种抗血管生成治疗的重要选项。
此外,该药已获批用于小细胞肺癌(SCLC)的三线及以上治疗,并在软组织肉瘤、转移性肾细胞癌、进展期甲状腺髓样癌等多种实体瘤中展现明确疗效,成为跨瘤种抗血管生成治疗的重要选项。
盐酸安罗替尼胶囊起效时间
药代动力学数据显示,安罗替尼连续口服4-7d即可达稳态血药浓度,但临床可感知的“起效”常以影像学评价为金标准。
在ALTER0303研究中,首次用药后6周(即2个周期)进行首次疗效评估,此时约70%可评估患者已出现肿瘤缩小或疾病控制迹象;中位起效时间(TTR)为8.3周,若12周仍无影像学改善,则判定为原发耐药。
因此,6-8周是临床判断药物是否生效的关键窗口期,期间需密切监测血压、尿蛋白及出血倾向,以便及时干预。
在ALTER0303研究中,首次用药后6周(即2个周期)进行首次疗效评估,此时约70%可评估患者已出现肿瘤缩小或疾病控制迹象;中位起效时间(TTR)为8.3周,若12周仍无影像学改善,则判定为原发耐药。
因此,6-8周是临床判断药物是否生效的关键窗口期,期间需密切监测血压、尿蛋白及出血倾向,以便及时干预。
盐酸安罗替尼胶囊起什么作用
安罗替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR1-3、PDGFRα/β、FGFR1-4、c-Kit等关键受体具有亚纳摩尔级抑制活性。
其作用逻辑可概括为“三管齐下”:
其作用逻辑可概括为“三管齐下”:
- 阻断肿瘤血管生成:通过抑制VEGFR与FGFR信号,切断内皮细胞增殖与迁移通路,使微血管密度在7d内下降30-40%,快速逆转肿瘤缺氧微环境。
- 重塑肿瘤基质:PDGFR抑制显著降低癌相关成纤维细胞(CAFs)活化,减少胶原沉积,提升后续化疗或放疗的穿透效率。
- 诱导肿瘤细胞凋亡:高浓度下可直接抑制c-Kit与Ret,下调PI3K-Akt-mTOR存活信号,在体外模型中48h凋亡率可提高2.5倍。
临床转化结果是中位无进展生存期(mPFS)延长至5.4个月,疾病控制率(DCR)达80%以上,且三级以上不良反应发生率低于同类TKI,实现疗效与耐受性的良好平衡。
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