赛沃替尼片适用于什么癌症
赛沃替尼片适用于什么癌症
赛沃替尼片目前获批的唯一适应证是:
具有MET外显子14跳变(METex14m)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,且需满足“含铂化疗后疾病进展”或“不耐受标准含铂化疗”这一前提。
在肺肉瘤样癌——NSCLC中恶性度最高的亚型——METex14m检出率可达22%,因此该亚型患者更需优先筛查此突变。需要强调的是,EGFR、ALK、KRAS等驱动突变通常与METex14m互斥,若已检出共存突变,则赛沃替尼并非首选。
具有MET外显子14跳变(METex14m)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,且需满足“含铂化疗后疾病进展”或“不耐受标准含铂化疗”这一前提。
在肺肉瘤样癌——NSCLC中恶性度最高的亚型——METex14m检出率可达22%,因此该亚型患者更需优先筛查此突变。需要强调的是,EGFR、ALK、KRAS等驱动突变通常与METex14m互斥,若已检出共存突变,则赛沃替尼并非首选。
赛沃替尼片起效时间
药代动力学显示,口服600mg后中位达峰时间2h,连续给药第1天即可达到有效血药浓度;第21天达稳态,Cmax由2200ng/mL升至2860ng/mL,无明显蓄积。
临床观察提示,首次影像学评估(约给药后6-8周)即可见到肿瘤缩小或疾病控制信号,部分病例报告病理完全缓解出现在新辅助治疗3个月后。因此,若6周内未出现不良反应且病灶稳定,应继续用药并按期复查,避免过早停药。
临床观察提示,首次影像学评估(约给药后6-8周)即可见到肿瘤缩小或疾病控制信号,部分病例报告病理完全缓解出现在新辅助治疗3个月后。因此,若6周内未出现不良反应且病灶稳定,应继续用药并按期复查,避免过早停药。
赛沃替尼片起什么作用
赛沃替尼是高选择性MET-TKI,通过三项核心机制发挥抗肿瘤作用:
- 阻断MET激酶磷酸化,切断下游PI3K/AKT与RAS/MAPK通路,直接抑制METex14m或MET扩增肿瘤细胞的增殖。
- 逆转MET介导的EGFR-TKI获得性耐药,对奥希替尼耐药伴MET扩增的NSCLC仍可见效。
- 诱导细胞周期阻滞与凋亡,在多种MET异常人源移植瘤模型中显著缩小瘤体并延长生存。
重点监测指标:肝毒性(ALT、AST升高)、外周水肿、低白蛋白血症及发热;若出现≥2级不良反应,应按梯度600mg→400mg→300mg→200mg逐步减量,确保治疗延续性。
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