阿瑞匹坦注射液适用于什么癌症
阿瑞匹坦注射液适用于什么癌症
阿瑞匹坦注射液的核心战场在高度致吐性化疗(HEC)场景,因此只要治疗方案里包含顺铂、环磷酰胺、阿霉素等高致吐风险药物,无论原发灶是肺、胃、卵巢、乳腺还是头颈部,都可纳入适用范围。临床更关注化疗方案而非癌种本身:
- 小细胞肺癌EP方案、三阴性乳腺癌AC-T方案、卵巢癌TC方案、胃癌DCF方案等,只要单日致吐潜能≥90%急性呕吐发生率,就符合用药指征。
- 对于中致吐性方案(如FOLFOX、 nab-紫杉醇+卡铂),若患者既往出现难以控制的恶心呕吐,也可升级为含阿瑞匹坦的三联止吐策略。
- 术后辅助化疗、新辅助化疗或姑息化疗阶段均可使用,不局限于晚期肿瘤;但放疗相关呕吐、分子靶向药物或免疫检查点抑制剂导致的恶心,目前不在优先推荐之列。
阿瑞匹坦注射液起效时间
静脉制剂采用纳米乳增溶技术,30秒推注完毕即可达到峰值浓度,血浆tmax仅0.17h;与口服胶囊相比,跳过胃肠道吸收环节,起效更快且不受进食影响。
- 急性期控制:给药后1h即可检测到中枢NK1受体占有率>95%,在化疗药物刺激前就已建立阻断屏障。
- 延迟期保护:半衰期约9–13h,一次给药可覆盖48–72h的高风险窗口,对顺铂引发的迟发性呕吐尤为关键。
- 临床观察显示,术后0–24h完全缓解率70.7%,显著高于对照组44.0%,且首次呕吐出现时间中位数推迟至45h以后。
阿瑞匹坦注射液起什么作用
其身份是选择性NK1受体拮抗剂,通过双重锁定中枢与外周的NK1受体,切断P物质介导的呕吐反射弧,与5-HT3受体拮抗剂、地塞米松形成互补三通路:
- 中枢层面:穿透血脑屏障,占领延髓最后区与孤束核的NK1受体,直接关闭“呕吐司令部”。
- 外周层面:抑制胃肠壁NK1受体,减少局部炎症与5-HT释放,降低迷走神经传入信号。
- 协同增效:与帕洛诺司琼+地塞米松联用,可将总体完全缓解率推升至77–90%,并显著改善患者生活质量评分(FLIE),使>95%患者在延迟期“无影响日常”。
此外,阿瑞匹坦并非CYP3A4抑制剂或诱导剂,对多数通过该酶代谢的抗癌药不产生相互作用,可保障抗肿瘤治疗的血药浓度稳定性与疗效持续性。
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