泽布替尼是治什么的
泽布替尼是治什么的
泽布替尼(zanubrutinib)是一种高选择性、不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,获批用于多种成熟B细胞恶性肿瘤的一线或后线治疗。国内适应症包括:
- 既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤(MCL)
- 既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)
- 华氏巨球蛋白血症(WM)
凭借对BTK的精准占位,泽布替尼阻断了B细胞受体信号通路,抑制恶性B细胞的增殖与存活,对上述疾病具有明确的治疗价值。
泽布替尼的功效和作用
作用机制
泽布替尼通过共价结合BTK活性位点的Cys481,不可逆地抑制BTK磷酸化,从而切断下游NF-κB、MAPK等促存活信号,诱导恶性B细胞凋亡。其设计优化了分子构型,对EGFR、ITK、TEC等激酶的脱靶抑制显著降低,理论上可减少腹泻、皮疹、心房颤动等副作用。
临床疗效
- 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤:全球Ⅲ期ALPINE研究显示,泽布替尼组客观缓解率78.3%,优于对照伊布替尼的62.5%,且进展或死亡风险下降35%。
- 套细胞淋巴瘤:中国关键Ⅱ期试验中,总缓解率83.7%,完全缓解率78.3%,中位无进展生存期(PFS)尚未达到,12个月PFS率为82%。
- 华氏巨球蛋白血症:ASPEN研究中,泽布替尼的主要缓解率(≥PR)达到91%,且≥3级房颤、大出血发生率均低于伊布替尼。
安全性特点
常见不良反应为中性粒细胞减少、上呼吸道感染、皮疹、血小板减少等,≥3级房颤发生率仅0.4%,显著低于传统BTK抑制剂;总体耐受性好,支持长期口服给药。
伊布替尼2025价格
伊布替尼(ibrutinib)是全球首个上市的BTK抑制剂,已纳入国家医保(乙类)。2025年国内公立医院140mg×90粒/盒的医保谈判价约4,600元,对比2018年上市初16,800元降幅超过70%,患者月费用(按每日420mg计)由5万元降至不足1万元,医保报销后自付比例通常在**10%-30%**之间,显著减轻用药负担。随着仿制药上市及续约竞争,预计年内价格仍有小幅下调空间[^*]。
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