恩替司他怎么用
恩替司他怎么用
恩替司他片的标准给药方案为每周一次、每次5mg，须与芳香化酶抑制剂依西美坦25mg每日一次联合使用。服药时间需严格遵循空腹原则：餐前至少1小时或餐后至少2小时整片吞服，避免食物影响血药浓度。
治疗前必须确认血液学基线：中性粒细胞绝对值≥1×10^9/L、血小板≥50×10^9/L；用药期间每2周复查血常规，若出现中性粒细胞<0.5×10^9/L或血小板<25×10^9/L，须暂停用药并每周复测直至恢复。
对于轻度肝损（Child-Pugh A）患者无需调整剂量，但中重度肝损患者禁用；合并强效CYP3A4抑制剂时需将恩替司他剂量下调至3mg每周一次，避免暴露量升高带来的骨髓抑制风险。
恩替司他多少钱
国内已上市的5mg规格恩替司他片，每盒4片装零售价为3980元，折合995元/片；由于尚未纳入国家医保目录，需全额自费。
慈善援助项目“爱汝新生”对低收入群体提供“买4盒援助4盒”循环，实际年均费用可降至约24万元（52周用药）。
对比同机制HDAC抑制剂——西达本胺医保后月费约6800元，恩替司他价格仍高出4.5倍，经济负担显著，建议患者提前与社工部评估援助资格。
恩替司他主要成分是什么
活性成分为恩替司他（Entinostat），化学名吡啶-3-基甲基N-[[4-[(2-氨基苯基)氨基甲酰基]苯基]甲基]氨基甲酸酯，分子式C21H20N4O3，分子量376.41，属于苯甲酰胺类选择性HDAC1/3抑制剂。
片内辅料包括甘露醇、羧甲淀粉钠、羟丙纤维素作为填充与崩解体系；碳酸氢钾调节局部pH，减少胃部刺激；硬脂酸镁改善流动性；薄膜包衣含羟丙甲纤维素、二氧化钛、氧化铁红/黄实现1mg粉色、5mg黄色区分，兼具遮光防潮功能。
其药理核心在于阻断组蛋白去乙酰化酶活性，恢复抑癌基因转录，协同内分泌治疗逆转HR阳性乳腺癌的获得性耐药，对HDAC1/3的IC50分别为0.15μmol/L与0.55μmol/L，选择性较泛HDAC抑制剂提高**>10倍**，从而在保证疗效的同时降低外周神经毒性。
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