亚叶酸钙片适应症有哪些

亚叶酸钙片适应症有哪些

亚叶酸钙片的核心价值在于“解救”与“补充”两大场景。
  1. 高剂量甲氨蝶呤(MTX)解救:MTX 通过抑制二氢叶酸还原酶阻断 DNA 合成,用于白血病、骨肉瘤等“大剂量化疗”方案;亚叶酸钙作为其活性形式,绕开被抑制的酶,直接提供四氢叶酸,把 MTX 血药浓度压到 5×10⁻⁸mol/L 以下,避免骨髓抑制、黏膜坏死及肾衰竭
  2. 叶酸拮抗剂急性中毒:乙胺嘧啶、甲氧苄啶、磺胺类等误服或超量时,单次或短期口服 5–15mg 即可逆转急性骨髓抑制,72h 内网织红细胞开始回升
  3. 巨幼细胞性贫血:当口服普通叶酸无效(如口炎性腹泻、营养不良、妊娠期绒毛萎缩)时,每日 15mg 可在 10–14d 内使血红蛋白上升 ≥20g/L,并同步改善舌炎、腹泻等黏膜病变
  4. 5-FU 生化调节:亚叶酸钙在细胞内稳定结合胸苷酸合成酶,使 5-FU 的活性代谢产物停留时间延长 3–5 倍,故联合方案(如 FOLFOX、FOLFIRI)用于晚期结直肠癌、胃癌,可将客观缓解率提高 10–15%

亚叶酸钙片注意事项

  1. 禁忌红线:恶性贫血或维生素 B₁₂ 缺乏所致巨幼细胞贫血禁用;补充亚叶酸会“掩盖”B₁₂ 缺乏的血液学表现,却不可逆加重脊髓后侧束脱髓鞘,导致共济失调
  2. 解救时机窗:MTX 静滴结束后 24h±2h 必须启动亚叶酸钙,延迟每 6h 血药浓度可反跳 30%,一旦 >48h 再给药,肾毒性发生率由 5% 升至 25%
  3. 相互作用:苯妥英钠、扑米酮血药浓度可被亚叶酸降低 20–30%,癫痫患者需监测血药浓度并上调抗癫痫剂量;同时避免与含钙制剂同服,防止高钙血症诱发心律失常
  4. 特殊人群
    • 孕妇:FDA C 类,高剂量 MTX 解救时获益大于风险,但维持剂量应 ≤25mg·d⁻¹;
    • 哺乳期:药物分泌至乳汁,需暂停哺乳 24h
    • 儿童:按 10mg·m⁻² 计算,每 6h 一次,共 10 次;
    • 肾功能不全:CCr<60ml·min⁻¹ 时剂量减半,并每 12h 监测 MTX 血药浓度
  5. 不良反应监测:偶见荨麻疹、支气管痉挛,大剂量(>100mg·d⁻¹)连用 7d 以上可致高钙血症(多尿、QT 缩短),需每周查血钙、肝酶

亚叶酸钙片怎么服用

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适应场景剂量与频次疗程关键点备注
MTX 解救5–15mg 口服,q6–8h连续 2d,至少 10 次首次剂量在 MTX 结束后 24h;血药浓度靶值 <0.1μmol/L
乙胺嘧啶/甲氧苄啶中毒5–15mg·d⁻¹ 单次或分次视中毒程度 1–3d若骨髓抑制严重,可静注同剂量后再改口服
巨幼细胞贫血15mg·d⁻¹ 分 2–3 次血红蛋白正常后再用 2 周网织红细胞于第 5–7 天达峰值可作为疗效指标
5-FU 联合20–30mg·m⁻² 口服在 5-FU 静推后 30min每 2 周重复,总周期 6–12 次;若出现 3 级腹泻,下周期减至 15mg·m⁻²
服用技巧
  • 空腹或餐后 2h 服用,减少食物钙离子对吸收的干扰;
  • 若单次剂量 ≥25mg,建议 嚼碎后吞服并用 200ml 水送服,提高溶出率;
  • 漏服 ≤2h 立即补服,>2h 则跳过,严禁双倍剂量

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