布格替尼的作用
布格替尼的作用
布格替尼是一种口服广谱酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。其作用机制是通过抑制ALK、ROS1、胰岛素样生长因子受体-1（IGF-1R）、FMS样酪氨酸激酶3（FLT-3）以及表皮生长因子受体（EGFR）的缺失和点突变。布格替尼能够阻断ALK介导的下游信号通路，包括JAK/STAT、MAPK和PI3K/AKT等，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。
在临床试验中，布格替尼对多种ALK耐药突变体表现出显著的抑制活性，包括对克唑替尼耐药的G1202R和L1196M突变体。此外，布格替尼还具有良好的中枢神经系统渗透性，能够对脑转移瘤产生治疗效果。
布格替尼的用法
布格替尼的推荐用法是每日一次口服，通常起始剂量为90mg，连续服用7天后增加至180mg。患者应整片吞服，可以与食物同服或空腹服用。如果患者因不良反应以外的原因中断治疗14天或更长时间，则需以90mg每日一次的剂量重新开始治疗，持续7天后再增加至既往耐受剂量。
在用药过程中，患者应避免与葡萄柚汁同时服用，因为这可能会增加药物的副作用风险。此外，如果患者错过了一次剂量，应跳过漏服剂量，并在正常时间服用下一次剂量，不应加倍补服。
布格替尼作用及注意事项
作用
布格替尼的主要作用是通过抑制ALK等酪氨酸激酶的活性，阻断肿瘤细胞的信号传导，从而抑制肿瘤的生长和扩散。它对多种ALK耐药突变体表现出显著的抑制活性，能够延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。此外，布格替尼还具有良好的中枢神经系统渗透性，对脑转移瘤也有一定的治疗效果。
注意事项
在使用布格替尼时，患者需要注意以下几点：
- 过敏反应：如果患者对布格替尼或任何其他药物、食物、染料或防腐剂有过敏反应，应告知医生。
- 特殊疾病状态：患有糖尿病、高血压、心脏病、肝病、肾病等疾病的患者应在使用布格替尼前告知医生。
- 妊娠和哺乳：育龄妇女应在治疗期间及治疗后至少1个月内使用有效避孕措施。男性患者在治疗期间及最后一次给药后至少3个月内也应使用有效避孕措施。哺乳期妇女应在最后一次给药后至少1周再开始哺乳。
- 药物相互作用：应避免与CYP3A4强效抑制剂同时使用，因为这会增加布格替尼的全身暴露。
- 其他注意事项：患者在使用布格替尼期间可能会出现心动过缓、视觉障碍等副作用，这些症状可能会影响驾驶或操作机械的能力。
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