奥拉帕利为什么改用片剂？吃之前你该知道这一点！

8月22日，国内卵巢癌病人翘首以盼的奥拉帕利正式获批，用于治疗铂敏感复发性卵巢癌。

这标志着国内卵巢癌治疗领域正式进入靶向药物治疗时代。

据了解，国庆节放假前已有超过200位病人在全国各大城市相关药店买到奥拉帕利（利普卓）。

此前，因国内尚未上市，有一些病人到香港或其它地方购买过该药。

细心的朋友可以发现，目前国内买到的药物和之前香港买到的不太一样。

包装不一样

香港买到的是一大盒中装有四小瓶，每小瓶中有112粒胶囊，每粒胶囊含有50mg奥拉帕利。

而国内大陆买到的是每盒两个铝塑板，共56片的奥拉帕利片，每片含150mg奥拉帕利。

服用剂量不一样

大陆版和港版奥拉帕利的服用量也是不一样的，虽然都是一天服用2次，但胶囊每次需要服用8粒（即每次400mg，每日两次），而奥拉帕利片则每次只需2片（每次300mg，每日两次）。

为什么会一个是胶囊，一个是片剂？

显而易见，片剂每次只需服2片，相比胶囊每次8粒，要方便得多。

细心好奇的朋友可能会想，为什么每粒胶囊不能多装点奥拉帕利，这样就可以少吃几粒了，不是吗？

或者一粒胶囊那么大，为什么只有50mg奥拉帕利呢？

再或者，为什么胶囊一次需要吃400mg，而片剂只需要300mg呢？

一种药物应该做成静脉输液还是口服胶囊或片剂等，每次又应该使用多少量，多长时间用一次等等问题。

这样的问题，几乎所有药物在开发时，专业的药物科学家们都会去研究探索。

这些看似日常的问题，实际上是非常严谨的，需要许多的科学技术和实验数据来回答。

简单来说，对于临床治疗，吃多少量的药并不是关键问题，最终得看吸收了多少药物，有多少药物递送到起作用的疾病部位。

很多药物水溶性太低，不怎么溶解，导致药物没法高效吸收（生物利用度太低），要达到治疗效果，需要服用更大的量，才能吸收到足够的药物到人体内。

这样不仅是浪费，更重要的是如果每次吃一大堆药，可能会给病人服药带来巨大负担，服药的依从性不好。

奥拉帕利就曾遇到这样的问题，其水溶性比较低，生物利用度不高。

需要采用先进的药物制剂技术改善溶解度并增加生物利用度。

从而才能通过便利的口服和胃肠道吸收达到有效的药物浓度。

最初阿斯利康公司的药物制剂科学家通过半固定分散系统，以月桂酰聚乙二醇甘油酯为辅料，使奥拉帕利的溶解度得到提高，从而生产出在欧美和香港等市场上的奥拉帕利胶囊。

但就像前面所提到的，虽然胶囊剂型部分解决了很棘手的溶解度太低的问题，病人却需要每天服用16粒，非常不方便。

由于载药量只能达到10%，也就是100mg中最多只能有10mg的奥拉帕利。

这样的1粒为500mg的胶囊中，其实只含有50mg奥拉帕利，其中还含有为了改善溶解度而添加的450mg的辅料。

这就是为什么1粒奥拉帕利胶囊为0号胶囊，体型如此巨大，但却只含有50mg奥拉帕利的原因。

正是如此，胶囊剂型每次需要吃8粒才能达到治疗的有效药物浓度。

随着奥拉帕利这样的创新药物的出现，以及诊疗技术的发展，很多卵巢癌病人会有比较长的生存期。

这也就意味着，卵巢癌治疗会成为长期的慢病管理。

在这种情况下，病人每天服用16粒的胶囊显然不太方便。

药物开发人员也以患者第一为理念，认为应该尽量减少病人这样的服药负担。

因此，在胶囊剂型的基础上，又开发出新的片剂。

为了进一步提高奥拉帕利的溶解度，片剂生产过程中，首先，将纯的奥拉帕利晶体与聚维酮多聚物混合。

然后，经过240度的高温处理，奥拉帕利会气化并与多聚物形成气固分散体系，均匀分布于分散介质（聚维酮多聚物）中。

通过这种方式，使奥拉帕利的溶解度增加了10倍，高温处理后的熔出物中均匀地含有奥拉帕利，将熔出物冷却研磨成粉、压片和包衣之后，就制作成奥拉帕利片了。

这种技术生产出的片剂，药物载量达到25%，也就是说每100mg可以含有25mg的奥拉帕利，所以大家买到的小小一片含有150mg奥拉帕利。

另外，有研究表明奥拉帕利片的生物利用度高于之前的胶囊剂型，服用300mg的片剂与服用400mg的胶囊，吸收到血液中的量基本一致。

所以，病人每次服用两片即可，早晚各一次，用起来就非常方便了。

小编实地采访，得到热溶出技术生产关键过程。

要知道，看似简单的过程，在国内药厂生产过程中并不常见，属于全球独家专利技术哦！

由此可见，国内上市的奥拉帕利片（利普卓）是更新的产品，使用起来更加方便，这也算是国内众多病人相比国外多等待几年，得到的一点点福利。