羟考酮纳洛酮缓释片适用于什么癌症
羟考酮纳洛酮缓释片适用于什么癌症
羟考酮纳洛酮缓释片并非针对某一特定癌种，而是面向所有需要阿片类药物才能控制的中重度癌痛。临床写入适应症的表述为“成人需阿片类镇痛药才能充分控制的重度疼痛（含癌痛与非癌痛）”，因此肺癌、乳腺癌、结直肠癌、胃癌、胰腺癌、前列腺癌、头颈部肿瘤、骨转移瘤等只要出现NRS≥4分的持续痛，均可使用。国际指南（NCCN、ESMO）将其列为阿片类药物相关便秘（OIC）高风险癌痛患者的一线选择，尤其推荐用于需长期服用强阿片类药物的晚期或转移性肿瘤人群。
羟考酮纳洛酮缓释片起效时间
制剂采用双相释放技术：外层羟考酮快速溶出，约30min即可在血浆中检出，1h内开始发挥中枢镇痛作用；内层持续缓慢释放，12h达到稳态血药浓度，实现全天候背景镇痛。对于** breakthrough pain** 仍需短效阿片补救，但背景痛通常在首剂后1–2h获得明显缓解，48h内完成剂量滴定并达到稳定镇痛平台。
羟考酮纳洛酮缓释片起什么作用
- 中枢镇痛：羟考酮为高选择性μ-阿片受体激动剂，无镇痛天花板，通过阻断脊髓及上位中枢痛觉传导，降低疼痛感知与情绪反应。
- 外周拮抗便秘：同片芯含纳洛酮，口服生物利用度＜3%，几乎不进入中枢，但能在肠道局部竞争性占据μ-受体，抵消羟考酮对肠神经丛的抑制，恢复肠蠕动与分泌，从而显著降低OIC发生率与严重程度。
- 防滥用屏障：独特“锁药”技术使片剂不能被研磨、溶解或提取，若强行破坏纳洛酮将完全拮抗羟考酮效应，使滥用者无法获得欣快感并诱发戒断，从源头降低静脉或鼻吸滥用风险。
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