氟维司群注射液适用于什么癌症
氟维司群注射液适用于什么癌症
绝经后雌激素受体阳性乳腺癌是唯一被正式批准的适应人群。具体包括两类情形：第一，既往曾接受他莫昔芬或其他抗雌激素药物辅助治疗后出现复发或进展的局部晚期乳腺癌；第二，在抗雌激素治疗过程中病情继续恶化的转移性乳腺癌。临床使用前提是肿瘤组织必须表达雌激素受体，且人表皮生长因子受体2呈阴性，因此HER2阳性患者需换用其他方案。
氟维司群注射液起效时间
药代动力学显示，单次臀部肌注250mg后，血浆浓度在7-14d达到峰值，但雌激素受体降解所致的生物学效应需要持续累积，一般首次评估疗效的时间点设在第4-8周。临床观察提示，部分患者可在第6周左右出现肿瘤标志物下降或症状缓解，但达到最大获益往往需完成3-4个周期（约3-4个月）的治疗。
氟维司群注射液起什么作用
本品是纯粹的雌激素受体拮抗剂，与雌二醇亲和力相当，却不产生任何雌激素样激动效应。进入体内后，它能诱导雌激素受体构象改变，加速受体泛素化降解，使肿瘤细胞表面ER蛋白水平下调70%以上，孕激素受体亦同步降低，从而阻断雌激素信号通路。与传统抗雌激素药物不同，该机制对他莫昔芬耐药的乳腺癌模型仍有效，可抑制MCF-7异种移植瘤生长并延缓其再植入。
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