依维莫司的作用和用法是什么
依维莫司的作用和用法是什么
依维莫司是一种口服mTOR抑制剂，通过阻断雷帕霉素靶蛋白（mTOR）信号通路，抑制异常细胞的增殖与血管生成。其核心机制是与胞内FKBP-12蛋白结合，形成复合物后抑制mTORC1，从而减缓肿瘤细胞分裂、降低免疫活性。
在实体器官移植领域，Zortress品牌的依维莫司用于预防成人肾移植或肝移植后的排斥反应，常与环孢素、糖皮质激素联用，标准维持剂量为0.75mg每日2次，需根据血药浓度调整。
在肿瘤领域，Afinitor品牌的依维莫司获批用于：
- 不可切除、局部晚期或转移性胰腺神经内分泌瘤：10mg每日1次；
- 结节性硬化症（TSC）相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）：起始4.5mg/m²每日1次，需根据血药谷浓度（目标5–15ng/mL）滴定。
服药方式强调每日同一时间整片吞服，可随餐或空腹，不得咀嚼或压碎；同时在整个疗程中定期监测血糖、血脂、血常规及肾功能，警惕非感染性肺炎等剂量限制性毒性。
依维莫司是哪家公司的
原研品牌Afinitor、Afinitor Disperz、Zortress均由瑞士Novartis Pharmaceuticals Corporation生产与销售，全球专利期内统一由Novartis供货。
随着专利到期，印度Natco Pharma、Glenmark、Cipla等企业获得美国FDA或EMA的ANDA批准，推出仿制药；其中Breckenridge Pharmaceutical（美国Towa International子公司）与Natco合作，于2025年1月宣布Everolimus Tablets for Oral Suspension仿制药正式上市，剂型涵盖2mg、3mg、5mg，用于TSC-SEGA的儿科及成人患者。
因此，“依维莫司”既指Novartis的原研品牌，也泛指全球多家仿制药企业的同名产品，临床选择时需关注剂型、规格与价格差异。
依维莫司的功效
抗肿瘤方面，依维莫司通过双重抑制——既阻断PI3K/AKT/mTOR通路诱导的细胞周期停滞，又抑制肿瘤血管生成——在多项Ⅲ期试验中证实：
- 晚期肾细胞癌：RECORD-1研究显示，依维莫司10mg/d较安慰剂显著延长无进展生存期至4.9个月，疾病进展风险降低67%；
- 激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌：BOLERO-2试验中，依维莫司联合依西美坦中位PFS 7.8个月，优于单用依西美坦的3.2个月；
- 胰腺神经内分泌瘤：RADIANT-3试验显示，依维莫司降低疾病进展风险65%，中位PFS 11.0个月；
- TSC-SEGA：在EXIST-1研究中，48周时肿瘤体积缩小≥50%的患者比例达53%，且持续缓解时间中位值超过2年。
免疫抑制方面，依维莫司通过抑制IL-2驱动的T细胞增殖，降低急性排斥发生率；在肾移植患者中，与标准环孢素方案相比，1年活检证实的急性排斥率降至10%以下，同时维持肾功能更好（eGFR下降幅度小）。
此外，依维莫司还能缩小TSC相关的肾血管平滑肌脂肪瘤体积，并减少结节性硬化症患者的癫痫发作频率，提示其在遗传性疾病多学科管理中的潜在价值。
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