厄洛替尼使用说明
厄洛替尼使用说明
厄洛替尼为口服片剂,空腹服用是铁律:餐前≥1h或餐后≥2h整片吞服,避免与食物同服,否则血药浓度可升高2–3倍,毒性随之放大。药片有25mg、100mg、150mg三种规格,临床常用后两种;若需减量,每次下调50mg,不可掰半或磨粉。CYP3A4强抑制剂(如克拉霉素、酮康唑、葡萄柚汁)会升高厄洛替尼暴露量,合用时需提前减档50mg并密切观察皮疹与腹泻;反之,利福平等强诱导剂则降低疗效,应尽量避免或换用替代药物。吸烟会使厄洛替尼血药浓度下降约64%,建议患者一律戒烟;若无法立即戒断,可在耐受范围内每两周递增50mg,最高300mg,一旦戒烟立刻调回常规剂量。
厄洛替尼用于什么癌症
- EGFR敏感突变晚期非小细胞肺癌(NSCLC)
- 一线地位:19号外显子缺失或21号外显子L858R置换突变患者,单药150mg/d即可作为首选方案。
- 二/三线衔接:既往化疗失败或疾病进展后,仍可续用厄洛替尼进行后续治疗。
- 脑转移亚群:血脑屏障透过率约3–5%,对多发脑转移者,可联合贝伐珠单抗增强颅内控制。
- 局部晚期或转移性胰腺癌(国内属扩展适应证)
与吉西他滨联用,厄洛替尼100mg/d为FDA标准一线方案;国内尚未正式获批,但可在充分知情前提下参照执行。 - 其他探索领域
乳头型晚期肾细胞癌、胆道癌等处于研究阶段,剂量沿用150mg/d,疗效与安全性仍在累积数据。
厄洛替尼的推荐剂量是多少
| 病种 | 单药/联合 | 起始剂量 | 服用时机 | 特殊调整 |
|---|---|---|---|---|
| NSCLC EGFR+ | 单药 | 150mg/d | 空腹,直至进展或毒性不可耐受 | 若出现≥3级皮疹或腹泻,先停药用支持治疗,恢复后减至100mg,仍无法耐受再减至50mg。 |
| 胰腺癌 | +吉西他滨 | 100mg/d | 同上 | 老年或ECOG 2分者,可从100mg隔日或50mg/d试探,逐渐爬坡。 |
| 吸烟者 | 单药 | 150mg→每两周+50mg | 最高300mg/d | 戒烟后立刻降回150mg或100mg。 |
| 肝功能异常 | 单药 | 150mg或100mg | 若总胆红素>3×ULN或ALT>5×ULN,先暂停;恢复后下调一档。 | |
| 肾功能不全 | 单药 | 150mg | CrCl<30mL/min时慎用,出现药物相关肾毒性即停药。 |
提示:厄洛替尼治疗窗窄,任何剂量调整都需在专业医师指导下进行,并配合EGFR突变复查、影像评估与不良反应日志,以实现“足量起始、精准减停”的动态管理。
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