Darolutamide的注意事项

食之无味

来源:觅健 2025-09-09 14:02:42

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关键词：达罗他胺随餐服用空腹禁忌生物利用度疗效保障

Darolutamide的注意事项

1. 固定餐时送服，严禁掰碎或压碎
达罗他胺薄膜衣片必须整片以水吞服，与食物同服可将生物利用度提高约2.5倍，因此推荐餐后立即服用；切勿掰半或研碎，避免破坏薄膜屏障导致血药浓度骤升。

2. 每日2次、间隔12小时、漏服不补
标准剂量为600毫克/次、每日2次（日总剂量1200毫克）。若漏服且距下次用药＜12小时，应跳过该次，禁止双倍补服；呕吐后同样不追加剂量，按原计划继续即可。

3. 肝肾功能监测与剂量调整

轻-中度肝损害（Child-Pugh A/B）需减量至300毫克/次、每日2次；重度肝损害禁用。
中-重度肾损害（eGFR 15–29毫升/分钟/1.73平方米）建议减至300毫克/次、每日2次；终末期肾病慎用。
用药前及治疗期间每月复查肝肾功能、电解质，出现≥2级毒性应暂停给药，恢复后按阶梯下调剂量。

4. 药物相互作用警示
强效CYP3A4/P-gp诱导剂（如利福平、卡马西平）可降低达罗他胺暴露量30%以上，尽量避免联用；必须同用时需考虑剂量上调至900毫克/次、每日2次并在5个半衰期后复评。

5. 特殊人群与禁忌

妊娠、哺乳期绝对禁用；男性患者伴侣需采取高效避孕至停药后1周。
≥65岁老年患者无需调整起始剂量，但应加强跌倒、乏力、高血压等不良反应监测。

Darolutamide可以空腹服用吗

空腹吸收下降50%以上，必须随餐服用
药代动力学研究显示，空腹口服300毫克达罗他胺的绝对生物利用度仅约30%，进餐后同剂量可提升至75%；AUC与Cmax分别增加2.5倍与2.8倍，提示食物效应显著。因此说明书明确建议餐后立即服用，以保证稳态血药浓度并降低个体间差异。若患者只能空腹用药，应与医生讨论剂量补偿或改为餐后方案，切勿长期空腹服用导致疗效不足。