普乐沙福注射液的作用
普乐沙福注射液的作用
普乐沙福注射液是一种趋化因子受体CXCR4抑制剂,其主要作用是通过阻断CXCR4与同源配体(基质细胞衍生因子-1α,SDF-1α)的结合,破坏SDF-1/CXCR4的相互作用与信号传递,促使造血干细胞(HSC)从骨髓基质中的成骨龛迅速释放入外周血。这种机制使得普乐沙福能够有效地动员造血干细胞进入外周血循环,从而便于进行造血干细胞的采集与自体移植。在临床应用中,普乐沙福注射液与粒细胞集落刺激因子(G-CSF)联合使用,适用于非霍奇金淋巴瘤(NHL)和多发性骨髓瘤(MM)患者,以提高造血干细胞的动员效果。研究显示,普乐沙福联合G-CSF可使动员的CD34+细胞数显著增加,从而提高移植成功率。
普乐沙福注射液的用法
普乐沙福注射液的使用需严格遵循医嘱,其推荐用法用量如下:
- 给药时间:患者在接受G-CSF每天1次、共给药4天后开始普乐沙福治疗。在每次采集造血干细胞前11小时进行普乐沙福给药,最多连续给药4天。
- 给药剂量:
- 患者体重≤83kg时,20mg固定剂量,或者按体重0.24mg/kg。
- 患者体重>83kg时,按体重0.24mg/kg。
- 给药方式:皮下注射。使用患者实际体重计算给药体积,每瓶含有1.2mL溶液,浓度20mg/mL,根据公式“0.012×患者实际体重(kg)=给药体积(mL)”计算患者给药体积。
- 特殊人群用药:
- 肾功能不全患者:在中度和重度肾功能不全患者(估算的肌酐清除率CLCR≤50mL/min)中,剂量需降低三分之一。若CLCR≤50mL/min,剂量不得超过27mg/天。
- 老年患者(>65岁):同推荐用法用量,但因肾功能减弱发生率随年龄增加而增高,应谨慎选择给药剂量。
- 儿童患者:尚未确立18岁以下儿童使用普乐沙福的安全性和有效性。
普乐沙福注射液作用及注意事项
作用
普乐沙福注射液的主要作用是通过其独特的机制,增强造血干细胞的动员能力,从而提高非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤患者造血干细胞的采集效率。与传统动员剂G-CSF联合使用时,普乐沙福能够进一步促进造血干细胞从骨髓基质中释放,进入外周血循环,增加CD34+细胞的数量,提高移植成功率。
注意事项
- 过敏反应:在接受普乐沙福给药的患者中可能发生严重过敏反应,包括速发型过敏反应,其中一些可能威胁生命,伴有临床显著的低血压和休克。
- 白血病患者的肿瘤细胞动员作用:普乐沙福可能引起白血病细胞的动员和采集物的后续污染,因此不建议用于白血病患者的造血干细胞动员和采集。
- 血液学影响:
- 白细胞增多:普乐沙福与G-CSF合用时可增加循环白细胞计数和造血干细胞计数。在普乐沙福治疗期间应监测白细胞计数。对于外周血中性粒细胞计数高于50×10⁹/L的患者,应根据临床状况决定是否使用普乐沙福。
- 血小板减少:在接受普乐沙福给药的患者中观察到血小板减少。应对接受普乐沙福给药和进行造血干细胞采集的所有患者进行血小板计数监测。
- 潜在的肿瘤细胞动员作用:当普乐沙福与G-CSF联合用于造血干细胞动员时,肿瘤细胞可能从骨髓中释放出来,随后被收集在白细胞分离产物中。尚未充分研究可能回输肿瘤细胞的影响。
- 脾肿大和脾破裂:在接受普乐沙福和生长因子G-CSF联合给药之后有脾肿大和脾破裂的报告。在接受普乐沙福和G-CSF联用给药时发生左上腹痛和/或肩胛痛或肩痛的患者应进行脾脏完整性评估。
- 避孕:妊娠妇女使用普乐沙福时可能会对胚胎-胎儿造成伤害。因此,育龄女性在普乐沙福用药期间至最后一剂给药后一周需采取有效避孕措施。
- 药物相互作用:根据体外数据,普乐沙福不是细胞色素P450同工酶的底物、抑制剂或诱导剂,因此不可能发生涉及细胞色素P450的体内药物-药物相互作用。
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