塞瑞替尼是治疗什么的作用

塞瑞替尼(Ceritinib，商品名：赞可达®)是一种第二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，主要用于治疗以下疾病：

适应症

ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)：

用于治疗局部晚期或转移性ALK阳性非小细胞肺癌。

适用于既往接受过克唑替尼治疗后进展或不耐受的患者。

也获批作为一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌。

ROS1突变非小细胞肺癌：

在美国国立综合癌症网络(NCCN)最新非小细胞肺癌临床实践指南中，塞瑞替尼被推荐用于ROS1突变的非小细胞肺癌，但该适应症尚未获得美国FDA正式批准。

作用机制

塞瑞替尼通过抑制ALK的自身磷酸化以及ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化，从而抑制癌细胞的异常分裂和生长。此外，它还可通过调控Claudin-10/VEGF-A信号轴，抑制非小细胞肺癌细胞的跨内皮侵袭，减少脑转移风险。

临床疗效

在克唑替尼耐药的ALK阳性NSCLC患者中，塞瑞替尼显示出较高的客观缓解率(ORR)和疾病控制率(DCR)，显著延长无进展生存期。

在一线治疗中，塞瑞替尼也表现出良好的疗效，与化疗相比，可显著延长患者的无进展生存时间。

用法与剂量

塞瑞替尼通常以胶囊形式口服，推荐剂量为450 mg或750 mg，每日一次，与食物同服。

用药期间需监测不良反应，如腹泻、恶心、呕吐、肝功能异常等。

注意事项

塞瑞替尼可能引起严重的胃肠道反应，建议在医生指导下调整剂量。

避免与酸抑制剂(如质子泵抑制剂)同时使用，以免影响药物吸收。

塞瑞替尼为ALK阳性非小细胞肺癌患者提供了重要的治疗选择，尤其在克唑替尼耐药后或一线治疗中显示出显著的疗效。