塞普替尼国产和进口的区别是什么

核心差异在监管路径与价格，而非疗效。
进口塞普替尼（Retevmo）由礼来原研，走完全球多中心Ⅰ/Ⅱ期LIBRETTO-001试验，经FDA、EMA、NMPA三通道获批，质量档案完整可追溯；国产版本目前处于BE（生物等效性）备案阶段，需在中国人群完成空腹与餐后双周期交叉试验，证明Cmax、AUC0-t、AUC0-∞几何均值比90%置信区间落在80.00%–125.00%后方可申报上市。由于化合物本身无手性中心、晶型单一，溶出曲线易于仿制，质量层面出现“临床差异”的概率极低，差别更多体现在：

首次系统评估疗效的时间点是第4周，中位起效时间为3.7周。
LIBRETTO-001更新数据显示，RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）队列（n=105）在160mg BID给药下，首次出现部分缓解（PR）的最早时间仅为1.7周，中位至缓解时间（TTR）3.7周（95%CI：3.3–4.1周）；同样剂量用于RET突变甲状腺髓样癌（MTC）时，中位TTR略延长至5.6周。药代动力学模型提示，第8天即可达到稳态暴露（Css），谷浓度高于体外RET IC90值（14ng/mL）10倍以上，因此临床指南推荐在用药后28±3天完成第一次影像评估，若此时肿瘤缩小<10%，仍需继续治疗并于第8周复核，以防“缓慢退缩”现象。

国际非专利名称（INN）：Selpercatinib
化学名：6-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-4-[6-[6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)甲基]-3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚-3-基]-3-吡啶基]吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈
分子式：C29H31N7O3，分子量525.61道尔顿。
国内临床与处方常用商品名睿妥®（Retevmo），申报资料及文献中则统一以“塞普替尼”出现，该音译已纳入国家药监局药审中心受理目录，与selpercatinib呈一一对应关系。