瑞戈非尼片多久一个疗程

药品基本信息

药品信息概要:瑞戈非尼片,西药名。本品适用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗, 以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、 抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者,既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)患者, 既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。

通用名称:瑞戈非尼片

处方类型:处方药

医保类型:非医保

参考价格:196.00元

药品详细信息

药物相互作用:

1、酮康唑是一种强CYP3A4抑制剂,该药(400mg,给药18天)联合单剂量瑞戈非尼(160mg,第5天给药)给药,导致瑞戈非尼的平均暴露量(AUC)增加约33%,活性代谢产物M-2(氮氧化物)和M5(氮氧化物和N-去甲基)的平均暴露量减少约90%。

2、利福平是一种强CYP3A4诱导剂,该药(600mg,给药9天)联合单剂量瑞戈非尼(160mg,第7天给药)给药,导致瑞戈非尼的AUC减少约50%,活性代谢产物M-5的平均暴露量增加3至4倍,活性代谢产物M-2的暴露量没有变化。

3、体外研究表明活性代谢产物M-2和M-5是P-糖蛋白和BCRP的底物。BCRP和P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂可能妨碍M-2和M-5的暴露。这些发现的临床意义不明。

4、瑞戈非尼、M-2和M-5可能经历肝肠循环。考来烯胺和考来胶等胆盐螯合剂可能通过形成不溶性复合物与瑞戈非尼发生相互作用,这种复合物可能影响吸收(或再吸收),从而可能导致暴露量减少。

禁忌:

对活性物质或辅料有超敏反应的患者。

药代动力学:

1、吸收:以4片40mg的片剂给予单次口服剂量160mg后,瑞戈非尼在约3至4小时达到约2.5mg/L的平均血浆峰浓度。60mg或100mg单剂量给药后,片剂与口服液的平均相对生物利用度分别为69%和83%。

2、分布:瑞戈非尼及其主要循环代谢产物的血浆浓度曲线显示,由于肝肠循环在24小时给药间隔内有多个峰。瑞戈非尼与人血浆蛋白的体外蛋白结合率高(99.5%)。

3、生物转化:瑞戈非尼主要在肝脏中经受CYP3A4介导的氧化代谢途径代谢,并经UGT1A9介导的葡萄糖醛酸苷化代谢。研究鉴定出血浆中瑞戈非尼的两种主要的和六种次要的代谢产物。

4、消除:口服后,在不同研究中,瑞戈非尼及其代谢产物M-2的平均消除半衰期在20至30小时的范围内。M-5的平均消除半衰期约60小时(在40至100小时的范围内)。

关于瑞戈非尼片多久一个疗程

瑞戈非尼片为处方药,属于非医保报销范围,参考价格约196.00元。如需了解更多信息,建议咨询主治医生或当地医保局。

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