替吉奥胶囊主要成分是什么

替吉奥胶囊主要成分是什么

1. 替加氟（Tegafur，FT）：5-氟尿嘧啶（5-FU）的前药，口服后经肝酶CYP2A6转化为5-FU，发挥细胞毒作用。
2. 吉美嘧啶（Gimeracil，CDHP）：强效抑制二氢嘧啶脱氢酶（DPD），延缓5-FU在肝脏的分解，使5-FU血药浓度维持时间延长约2倍。
3. 奥替拉西钾（Oteracil Potassium，OXO）：选择性抑制胃肠道内乳清酸磷酸核糖转移酶，阻断5-FU在胃肠黏膜的磷酸化，显著降低腹泻等消化道毒性。

替吉奥胶囊适应症有哪些

• 不能切除的局部晚期或转移性胃癌：单药或联合顺铂为一线标准方案；术后辅助化疗（D2根治术后Ⅱ/Ⅲ期）可显著降低复发风险。

• 晚期胰腺癌：S-1单药不劣于吉西他滨，联合吉西他滨（GS方案）中位生存期达10.1个月。
• 头颈部鳞癌：同步放疗或诱导化疗中替代5-FU，客观缓解率约70%-80%，且给药更便捷。
• 非小细胞肺癌：日本Ⅱ期研究显示单药二线客观缓解率12.5%-14%，血液学毒性低于多西他赛。

替吉奥胶囊注意事项

1. 基因-种族差异
   西方人群CYP2A6活性普遍高于亚洲人，替加氟转化为5-FU速度更快，5-FU血药浓度可升高20%-30%，需降低起始剂量（欧洲推荐25mg/m²-30mg/m²）。
2. 肾功能分层
   CDHP经肾排泄，肌酐清除率（CLcr）<50mL/min时5-FU暴露量显著增加。CLcr30-49mL/min减量至75%；CLcr<30mL/min禁用。
3. 骨髓抑制监测
   剂量限制毒性为中性粒细胞减少（3-4级发生率18%）。每周期第1、14天必查血常规，中性粒细胞<1.5×10⁹/L或血小板<100×10⁹/L时停药并减量25%。
4. 胃肠道毒性管理
   OXO虽可降低腹泻，但3级腹泻仍可见（约5%）。出现≥2级腹泻立即口服洛哌丁胺首剂4mg，随后每2h2mg，并暂停替吉奥直至恢复至≤1级。
5. 药物相互作用
   • 氟嘧啶类禁忌联用：索利夫定、溴夫定（停药后间隔≥4周），可致致命性骨髓抑制。
   • 华法林：5-FU抑制CYP2C9，INR可升高2-3倍，需每周监测并下调华法林剂量10%-20%。
6. 特殊人群
   • 孕妇：D级，用药期间及停药后6个月内严格避孕；哺乳期中断喂养。
   • 老年人（≥75岁）：起始剂量减至80%，密切监测早期乏力、食欲下降等隐匿毒性。