盐酸格拉司琼口腔崩解片注意事项
盐酸格拉司琼口腔崩解片注意事项
1.消化道蠕动功能
本品通过拮抗5-HT3受体抑制呕吐反射,同时会减慢结肠蠕动。存在肠麻痹、假性梗阻、功能性便秘等基础问题者,用药后腹胀、绞痛风险升高,建议先评估肠鸣音及排便情况,必要时合用促动力药并记录每日排便。
本品通过拮抗5-HT3受体抑制呕吐反射,同时会减慢结肠蠕动。存在肠麻痹、假性梗阻、功能性便秘等基础问题者,用药后腹胀、绞痛风险升高,建议先评估肠鸣音及排便情况,必要时合用促动力药并记录每日排便。
2.血压与心血管监测
健康成人24h累积剂量≤9mg即可起效;未控制的高血压患者若日剂量>10mg,可在2–4h内出现收缩压陡升≥20mmHg。推荐化疗前测量基线血压,用药后30min、2h各复测一次;合并使用阿霉素、环磷酰胺等可致水钠潴留的化疗药时,更需警惕叠加升压。
健康成人24h累积剂量≤9mg即可起效;未控制的高血压患者若日剂量>10mg,可在2–4h内出现收缩压陡升≥20mmHg。推荐化疗前测量基线血压,用药后30min、2h各复测一次;合并使用阿霉素、环磷酰胺等可致水钠潴留的化疗药时,更需警惕叠加升压。
3.口腔局部反应管理
崩解过程中部分患者出现舌面干黏、木涩感,与辅料甘露醇快速吸水有关。建议服药前先含一小口温水湿润口腔,药片崩解后勿立即漱口,让药物与口腔黏膜接触≥10s再吞咽,可兼顾吸收与舒适。
崩解过程中部分患者出现舌面干黏、木涩感,与辅料甘露醇快速吸水有关。建议服药前先含一小口温水湿润口腔,药片崩解后勿立即漱口,让药物与口腔黏膜接触≥10s再吞咽,可兼顾吸收与舒适。
4.孕妇、哺乳及生育计划
动物实验未见致畸,但人类数据<300例。**妊娠期仅用于“严重呕吐致脱水”**这一指征;用药期间及停药后48h内暂停哺乳,避免婴儿通过乳汁暴露。育龄女性化疗前需同步排除早孕,并在疗程内采取高效避孕。
动物实验未见致畸,但人类数据<300例。**妊娠期仅用于“严重呕吐致脱水”**这一指征;用药期间及停药后48h内暂停哺乳,避免婴儿通过乳汁暴露。育龄女性化疗前需同步排除早孕,并在疗程内采取高效避孕。
5.药物相互作用场景
利福平、苯妥英钠等强酶诱导剂可使格拉司琼血药浓度下降约30%,若必须合用,单次剂量可上调至2mg,但24h总量仍须≤9mg;与胺碘酮、多非利特等延长QT药联用,心电图QTc>500ms者禁用。
利福平、苯妥英钠等强酶诱导剂可使格拉司琼血药浓度下降约30%,若必须合用,单次剂量可上调至2mg,但24h总量仍须≤9mg;与胺碘酮、多非利特等延长QT药联用,心电图QTc>500ms者禁用。
盐酸格拉司琼口腔崩解片怎么服用
1.剂量与时间点
成人标准方案:1mg/次,2次/日,首剂在化疗或放疗前1h,第二剂间隔12h;若方案为“多日化疗”,则每天重复相同间隔。24h内最大剂量9mg,超过此剂量恶心控制率不再提高,不良反应却线性增加。
成人标准方案:1mg/次,2次/日,首剂在化疗或放疗前1h,第二剂间隔12h;若方案为“多日化疗”,则每天重复相同间隔。24h内最大剂量9mg,超过此剂量恶心控制率不再提高,不良反应却线性增加。
2.取药—崩解—吞咽三步
① 干手剪开铝箔,轻推而非撕拉,防止片剂碎裂;
② 将完整片置于舌背中央,保持闭口,3–8s内片剂崩解为微颗粒;
③ 用舌尖将颗粒与唾液混合后一次性吞咽,无需用水;若口腔干燥,可啜1–2ml温水辅助。
① 干手剪开铝箔,轻推而非撕拉,防止片剂碎裂;
② 将完整片置于舌背中央,保持闭口,3–8s内片剂崩解为微颗粒;
③ 用舌尖将颗粒与唾液混合后一次性吞咽,无需用水;若口腔干燥,可啜1–2ml温水辅助。
3.特殊人群调整
≥65岁老年人、轻–中度肝肾功能不全者无需减量;儿童安全性未确立,<12岁患者优先选用静脉制剂并按40μg/kg计算。吞咽反射障碍或意识模糊者,可将崩解后的颗粒混入5ml清水立即喂服,禁止提前碾碎。
≥65岁老年人、轻–中度肝肾功能不全者无需减量;儿童安全性未确立,<12岁患者优先选用静脉制剂并按40μg/kg计算。吞咽反射障碍或意识模糊者,可将崩解后的颗粒混入5ml清水立即喂服,禁止提前碾碎。
4.遗漏剂量处理
如距离下次服药>6h,立即补服1mg;若≤6h,则跳过漏服剂量,严禁双倍补偿,以免出现头痛、便秘叠加。
如距离下次服药>6h,立即补服1mg;若≤6h,则跳过漏服剂量,严禁双倍补偿,以免出现头痛、便秘叠加。
盐酸格拉司琼口腔崩解片禁忌人群
1.绝对禁忌
- 对格拉司琼、其他5-HT3拮抗剂(昂丹司琼、托烷司琼等)有速发型过敏反应史;
- 机械性或功能性胃肠道梗阻(如肿瘤性肠梗阻、术后吻合口梗阻、麻痹性肠梗阻),因抑制呕吐反射会掩盖病情进展。
2.需评估风险后方可使用
- 先天性长QT综合征、未纠正的低钾低镁血症、近期心室心律失常——格拉司琼可延长QT间期,诱发尖端扭转型室速;
- 重度肝功能不全(Child-Pugh C)——清除率下降50%,血药浓度升高,需改用0.5mg试验剂量并心电监护;
- 胃肠道蠕动迟缓、慢性假性肠梗阻——若必须止吐,可先用腹部平片排除梗阻,再以小剂量0.5mg起始,并联合甲氧氯普胺监测肠鸣音。
3.不推荐或暂停人群
- 妊娠期前3个月除非剧烈呕吐致酮症;
- 哺乳期妇女如需用药,建议暂停母乳或改用不分泌至乳汁的止吐方案;
- 12岁以下儿童缺乏安全数据,优先选择静脉或口服溶液剂型;
- 与阿扑吗啡同时使用——5-HT3拮抗剂可阻断阿扑吗啡的催吐效应,降低其治疗帕金森病异动症状的效果,属药效学拮抗,应避免。
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