瑞齐替尼是什么?有什么用

瑞齐替尼是什么？

瑞齐替尼（Rezivertinib）是一种不可逆、高选择性的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），主要用于治疗EGFR基因突变阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物通过与EGFR突变体（如T790M、L858R等）的活性结合位点形成不可逆的共价结合，阻断肿瘤细胞的生长信号，从而抑制肿瘤的生长和扩散。瑞齐替尼的研发填补了国内第三代EGFR-TKI领域的空白，为耐药患者提供了新的治疗选择。

瑞齐替尼的副作用

瑞齐替尼作为一种靶向药物，虽然在耐受性方面表现较好，但仍可能引发一些副作用。常见的副作用包括：

1. 血液系统：可能出现白细胞减少、血小板减少和贫血等情况。在IIb期临床试验中，白细胞计数降低的发生率为27.9%（≥3级为0.9%），血小板计数降低的发生率为23.0%（≥3级为3.1%），贫血的发生率为22.6%（≥3级为1.8%）。

2. 消化系统：部分患者可能出现恶心、呕吐、腹泻或便秘等不适症状。其中，皮疹和腹泻的发生率较低，分别为8.8%和7.5%。

3. 神经系统：可能出现头痛、失眠或疲劳等反应。

4. 皮肤：少数患者可能出现皮疹或脱发。

值得注意的是，瑞齐替尼在长达24个月的观察期内未观察到间质性肺炎的发生，且治疗相关的严重不良事件（SAE）发生率较低，整体安全性良好。

瑞齐替尼的适合人群

瑞齐替尼适用于以下人群：

1. EGFR T790M突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者：这类患者通常对第一代或第二代EGFR-TKI产生耐药性，而瑞齐替尼能够有效克服这种耐药性。

2. 脑转移患者：瑞齐替尼具有良好的血脑屏障穿透能力，对脑转移患者的疗效显著。其颅内客观缓解率（CNS-ORR）为69.0%，疾病控制率（CNS-DCR）为100%，中位无进展生存期（CNS-PFS）为16.6个月。

3. 合并用药人群：瑞齐替尼的药物相互作用较小，可与多种药物联用，无需因患者的年龄、体重、性别对剂量进行调整。

4. 轻度肝功能损害或轻中度肾功能损害患者：这些患者无需进行剂量调整。

在使用瑞齐替尼前，患者需经过严格的检测和评估，确保存在EGFR T790M突变阳性。