曲美替尼的适应症有哪些

曲美替尼的适应症有哪些

曲美替尼是一种口服激酶抑制剂,其主要适应症包括:
  • 黑色素瘤:作为单一药物用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。不过,曲美替尼不适用于治疗既往BRAF抑制剂治疗后出现疾病进展的黑色素瘤患者。
  • 非小细胞肺癌(NSCLC):与达拉非尼(dabrafenib)联合用于治疗BRAF V600E突变的转移性NSCLC患者。在开始使用曲美替尼联合达拉非尼治疗之前,需确认肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。

曲美替尼的副作用有哪些

曲美替尼的副作用较为多样,常见的包括:
  • 皮肤相关:皮疹、痤疮样皮炎、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎等,其中皮疹的发生率较高,约为57%。
  • 胃肠道反应:腹泻、口腔炎、腹痛、恶心、呕吐等,腹泻的发生率为43%。
  • 心血管系统:高血压、淋巴水肿等,高血压的发生率为15%。
  • 神经系统:头晕、味觉倒错、头痛等。
  • 眼部问题:视物模糊、干眼等。
  • 其他:发热、疲乏、寒战、出血、咳嗽、呼吸困难等,发热的发生率为63%。此外,曲美替尼还可能引发一些严重的不良反应,如间质性肺疾病/肺部炎症、严重发热反应、严重的皮肤毒性、心肌病、静脉血栓栓塞等,这些情况需要特别关注并及时处理。

使用曲美替尼的注意事项

在使用曲美替尼时,需注意以下事项:
  • 监测新发恶性肿瘤:当曲美替尼与达拉非尼一起使用时,可能会发生新的原发性恶性肿瘤(皮肤和非皮肤)。因此,在开始治疗前、治疗过程中以及停止治疗后,都应密切监测患者是否有新的恶性肿瘤出现。
  • 出血风险:接受曲美替尼治疗的患者可能发生重大出血事件,需注意观察并及时处理。
  • 胃肠道问题:患者可能发生结肠炎和胃肠道穿孔,若出现相关症状,应及时就医。
  • 心肌病监测:治疗前、治疗1个月后以及之后每2至3个月,应评估左心室射血分数,以监测心肌病的发生。
  • 眼部毒性:对任何视觉障碍进行眼科评估。若出现视网膜静脉阻塞,应永久停用曲美替尼。
  • 间质性肺病(ILD):对新的或进行性的不明原因肺部症状,不给予曲美替尼。若治疗相关的ILD或肺炎出现,应永久停用曲美替尼。
  • 高血糖症:监测患有糖尿病或高血糖症的患者的血清葡萄糖水平。
  • 胚胎毒性:曲美替尼可导致胎儿伤害,建议有生殖潜力的女性对胎儿可能存在风险并使用有效的避孕措施。
  • 特定人群:哺乳期女性不要母乳喂养;具有生殖潜力的女性和男性使用曲美替尼可能会损害生育能力。

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