甲磺酸贝福替尼说明书

来源:觅健 2026-01-20 20:41:03

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关键词：贝福替尼睡眠障碍EGFR-TKI褪黑素不良反应

甲磺酸贝福替尼说明书

适应症与用法：甲磺酸贝福替尼是一种第三代EGFR-TKI，专为既往经EGFR-TKI治疗失败、且T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者设计。推荐剂量为每日一次口服75mg，连续服用直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。若漏服≥12h，无需补服，下次仍按原计划服药。

关键不良反应：说明书未将“失眠”列入常见事件，但真实世界数据显示，约5%的患者在加量至100mg阶段出现轻度入睡困难或夜间觉醒增多，考虑与EGFR通路抑制后表皮更新加速、炎症介质释放有关。血液学方面，血小板减少（≥3级发生率约8%）、贫血（≥3级约6%）需每2周监测血常规；肝功能异常（ALT/AST升高≥3级约4%）要求首8周每周查肝酶，之后每4周复查。

药物相互作用：强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素、伊曲康唑）可使贝福替尼暴露量增加2.3倍，应尽量避免；必须合用时，剂量下调至50mg。圣约翰草、利福平等CYP3A4诱导剂则降低血药浓度，导致疗效下降，需换用其他抗结核或抗抑郁方案。

甲磺酸贝福替尼会不会影响睡眠

机制与表现：贝福替尼不直接穿透血脑屏障，但抑制EGFR后可减少褪黑素前体5-羟色胺的夜间释放，间接延迟入睡潜伏期；同时皮疹瘙痒、腹泻等副作用可在夜间加重，造成片段睡眠或早醒。临床观察提示，加量阶段（75mg→100mg）睡眠障碍发生率由2%升至5%，多出现在用药第1–2周，随后耐受。

管理策略：

时间调整：将服药时间固定在早餐后30min，利用食物延缓吸收、降低夜间峰浓度。
对症处理：皮疹伴瘙痒者睡前口服氯雷他定10mg；腹泻≥2级者提前口服洛哌丁胺4mg。
非药物干预：保持卧室温度18–22℃、湿度50–60%，使用纯棉床品减少皮肤刺激；夜间避免蓝光，必要时短期应用右佐匹克隆1–2mg（半衰期6h，不影响次日认知）。