帕米帕利胶囊适用于什么癌症
帕米帕利胶囊适用于什么癌症
帕米帕利胶囊的获批适应症聚焦于既往经过二线及以上化疗、且伴有胚系BRCA(gBRCA)突变的复发性晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。在真实世界中，这一人群通常面临铂敏感或铂耐药复发的双重困境，而帕米帕利是目前国内首款被正式写入说明书的、可用于铂耐药复发卵巢癌的PARP抑制剂。
除卵巢癌外，早期研究还显示其对携带BRCA突变或同源重组修复缺陷(HRD)的HER2阴性晚期乳腺癌、小细胞肺癌、胶质母细胞瘤等实体瘤具有显著抑制活性，但尚未进入正式适应症范畴。
帕米帕利胶囊起效时间
药代动力学数据提示，帕米帕利口服后血浆峰浓度中位时间约2h，在肿瘤组织内可迅速达到有效浓度；药效学层面，单次给药4h即可观察到≥80%的PARylation抑制，并在24h仍维持53%的抑制水平，提示其对DNA修复通路的阻断作用“起效快且持久”。
临床研究层面，BGB-290-102试验显示，铂敏感患者用药后首次影像学评估即出现64.6%的客观缓解，中位至缓解时间为6.1周；铂耐药患者虽整体缓解率降至31.6%，但起效时间并未显著延迟，大部分可评估病例在8周内出现肿瘤缩小。因此，无论是分子层面还是临床层面，2–8周均可视为帕米帕利开始显效的关键窗口。
帕米帕利胶囊起什么作用
帕米帕利是PARP-1/2高选择性抑制剂，通过“合成致死”机制发挥抗肿瘤作用：
- 阻断DNA单链损伤修复，促使DNA双链断裂；
- 在BRCA突变或HRD背景下，肿瘤细胞无法借助同源重组修复双链断裂，导致细胞周期停滞、凋亡或坏死；
- 其抑制PARylation的效力强于同类药物奥拉帕利，且不是P-gp/BCRP底物，可潜在克服常规PARP抑制剂耐药。
此外，帕米帕利血脑屏障穿透性优异，在动物模型中使脑内药物暴露量达到血浆水平的70%以上，为后续联合替莫唑胺治疗胶质母细胞瘤、小细胞肺癌脑转移提供了理论依据。简言之，它的核心作用在于精准放大肿瘤DNA修复缺陷，诱导癌细胞“自杀”，同时对正常细胞损伤相对可控。
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