曲氟尿苷替匹嘧啶片适用于什么癌症

曲氟尿苷替匹嘧啶片适用于什么癌症
曲氟尿苷替匹嘧啶片的适应症锁定在转移性结直肠癌。具体而言,它被批准用于已接受过氟嘧啶、奥沙利铂、伊立替康为基础的化疗,且接受过抗VEGF生物治疗、若RAS为野生型还需接受过抗EGFR治疗,而疾病仍然进展的成人患者。在这类末线人群中,该药是目前仅有的两个可选口服方案之一,为传统化疗耐药后的患者提供生存延长机会。
曲氟尿苷替匹嘧啶片起效时间
药代动力学显示,服药后1–2h即可测到曲氟尿苷(TFD)血药峰值,提示药物迅速暴露;但抗肿瘤起效以疾病控制率(DCR)总生存期(OS)衡量。Ⅲ期RECOURSE研究中,用药组中位无进展生存期(mPFS)2.0个月中位总生存期(mOS)7.1个月,而安慰剂组分别为1.7个月5.3个月。因此,临床获益通常在治疗开始后4–6周通过影像学评估显现,表现为肿瘤生长减缓或稳定。
曲氟尿苷替匹嘧啶片起什么作用
该药是核苷类似物TFD胸苷磷酸化酶抑制剂TPI的1:0.5摩尔复合片剂。TFD在DNA复制期被错误掺入DNA链,造成链终止与断裂,从而直接抑制肿瘤细胞增殖;TPI通过阻断TFD的分解,使TFD血浓度提高约3倍,并额外抑制肿瘤血管生成相关酶,削弱肿瘤微环境供能。最终双通路协同,实现细胞毒+抗血管生成的复合抗肿瘤效应。

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