塞普替尼的吃法

塞普替尼的吃法

• 体重<50kg：120mg/次，每天两次，两次服药间隔约12小时。
• 体重≥50kg：160mg/次，每天两次，同样保持约12小时的间隔。
• 整粒吞服：胶囊必须完整吞下，不得压碎、咀嚼或打开胶囊壳。

• 常规情况：可与食物同服，也可空腹服用。
• 合并使用质子泵抑制剂（PPI）时：必须与食物同服，以减少胃酸对药物的影响。

• 漏服：若距离下一次计划服药时间**>6小时**，应立即补服；若≤6小时，则跳过漏服剂量，不可双倍补服。
• 呕吐：服药后如发生呕吐，不再追加剂量，下一次仍按原间隔时间服药。

• 质子泵抑制剂：需与塞普替尼同餐服用。
• H2受体拮抗剂：应在服用拮抗剂前2小时或服药后10小时再服塞普替尼。
• 局部作用抗酸剂：在服用抗酸剂前2小时或服药后2小时服用塞普替尼。

塞普替尼的不良反应

• 全身性：水肿、疲劳。
• 消化系统：腹泻、口干、腹痛、便秘、恶心。
• 心血管系统：高血压。
• 皮肤：皮疹。
• 神经系统：头痛。

• 肝酶升高：ALT、AST升高最为突出，中位发生时间约4.1周。
• 电解质紊乱：钠降低、钙降低。
• 肾功能指标：肌酐升高，连续监测若持续升高需评估肾功能。

• 血液系统：淋巴细胞减少、血小板减少。
• 肝功能：ALT、AST显著升高，可能导致永久停药（发生率约0.3-0.4%）。
• 心血管系统：QTc间期延长，需定期心电图监测。

• 过敏反应：皮疹伴瘙痒、面部或喉头水肿、呼吸困难。
• 严重肝损伤：黄疸、尿色加深、右上腹疼痛。
• 心血管事件：心悸、晕厥、持续胸痛。

塞普替尼的注意事项

• 基因检测：必须通过经充分验证的检测方法确认RET基因融合或突变阳性。
• 基线评估：包括肝功能、肾功能、电解质、血压、心电图（关注QTc间期）。

• 肝功能：最初3个月内每2周检查一次ALT、AST，之后每月一次；出现症状或指标异常时立即复查。
• 血压：治疗首月每周监测，稳定后每月一次。
• 电解质与肾功能：每月监测钠、钙、肌酐水平。
• 心电图：基线及用药后1个月检查，之后每3个月复查，尤其合并QT延长风险因素者。

• 强效CYP3A抑制剂或诱导剂：避免联用；若无法避免，需下调塞普替尼两个剂量水平。
• 抑酸药物：优先避免；必须联用时按前述时间点调整服药间隔。
• P-gp底物：如地高辛，需监测血药浓度，防止底物毒性增加。

• 孕妇及哺乳期妇女：禁用，需在治疗期间及停药后至少1周内采取高效避孕。
• 肝功能不全：重度肝损害患者建议起始剂量减半，并密切监测肝酶。
• 肾功能不全：轻中度无需调整剂量；重度肾损害缺乏数据，谨慎使用。