布格替尼是第几代靶向药物

来源:觅健 2025-08-21 21:45:14

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关键词：布格替尼第二代ALK-TKI耐药性疗效中枢神经系统穿透能力

布格替尼是第几代靶向药物

布格替尼是一种第二代 ALK（间变淋巴瘤激酶）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它被开发用于克服第一代 ALK-TKI 克唑替尼的耐药性。与第一代药物相比，第二代 ALK-TKI 具有更好的疗效和中枢神经系统（CNS）穿透能力。布格替尼在 2017 年获得美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准，用于治疗对克唑替尼耐药或不耐受的局部晚期或转移性 ALK 阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。2020 年 5 月，布格替尼又获得 FDA 的全面批准，可用于一线治疗。

布格替尼 2025 年耐药后的选择

尽管布格替尼在治疗 ALK 阳性 NSCLC 中表现出色，但患者仍可能在治疗过程中出现耐药。对于 2025 年出现耐药的患者，有几种潜在的后续治疗选择：

第三代 ALK-TKI 洛拉替尼：洛拉替尼是目前唯一获批的第三代 ALK-TKI，对多种 ALK 二次突变（包括 G1202R）具有活性。在对第一代和第二代 ALK-TKI 耐药的患者中，洛拉替尼显示出良好的疗效。
联合治疗策略：一些研究正在探索将布格替尼与其他药物联合使用以克服耐药。例如，布格替尼与抗 EGFR 抗体联合使用已在某些 EGFR 突变的 NSCLC 模型中显示出克服奥希替尼耐药的潜力。虽然这种联合治疗策略在 ALK 阳性 NSCLC 中的应用仍在研究中，但未来可能会为耐药患者提供新的选择。
靶向其他通路的药物：除了 ALK-TKI，针对其他相关信号通路的药物也可能有助于克服耐药。例如，针对 PI3K/AKT/mTOR 通路的抑制剂可能对某些耐药机制有效。

布格替尼副作用怎么预防

布格替尼的常见副作用包括腹泻、疲劳、恶心、皮疹、咳嗽、肌痛、头痛、高血压、呕吐、呼吸困难以及转氨酶、肌酸激酶和淀粉酶水平升高。以下是一些预防和管理这些副作用的策略：

剂量调整：在治疗初期，布格替尼通常采用 90 mg 每日一次的剂量，持续 7 天，然后增加到 180 mg 每日一次。这种逐步增加剂量的方法有助于减少副作用的发生。
监测和管理：定期监测患者的肝功能、肌酸激酶水平等，以便及时发现和处理潜在的副作用。对于出现高血压的患者，应密切监测血压，并在必要时使用降压药物。
对症处理：对于腹泻、恶心等常见副作用，可以使用相应的药物进行对症治疗。例如，使用止泻药来控制腹泻，使用抗恶心药物来缓解恶心和呕吐。
生活方式调整：建议患者保持健康的生活方式，包括均衡饮食、适量运动和充足睡眠。这些措施有助于增强患者的体质，减轻副作用的影响。