DS8201德曲妥珠单抗使用说明书Enhertu剂量用法用量副作用

Enhertu（DS8201）的综合临床研究成果，可谓是“实力抢镜”，虽然以后线治疗起家，但临床数据遍布乳腺癌、胃癌、肺癌、结直肠癌，给多癌种HER2突变患者带来了新的治疗希望，展现出非凡的潜力！  

HER-2在多种肿瘤中高表达，并且HER-2靶向治疗在HER2阳性乳腺癌中取得了显著成效，DS-8201等新ADC靶向药也开启了实体肿瘤精准靶向治疗时代。 

一、推荐剂量和方案  

Enhertu(DS8201)推荐剂量和给药注意事项：  

1、不建议用曲妥珠单抗-美坦新偶联物替代ENHERTU。  

2、DS8201标准推荐剂量是5.4mg/kg（按照患者目前体重计算用药量）。  

3、用药周期为三周一次，静脉滴注的方式给药。  

4、建议第一次输注时间在一个半小时以上。  

5、输注过程中患者出现一些不适症状，请减慢或者中断输注速度。  

如果延迟或者错过规定时间给药则尽快安排输注治疗不用等到下个周期。  

二、Enhertu（DS8201）剂量调整  

如果用药延迟或漏用，应尽快给药，不需等待至下一治疗周期。此后调整下次给药时间以保持每3周一次。因不良反应，Enhertu可减量至4.4mg/kg，最低至3.2mg/kg。  

值得注意的是，DS-8201在治疗HER2低表达的无法切除或转移性乳腺癌患者的关键性III期临床试验DESTINY-Breast04研究中，相比于化疗，DS-8201显著延长了这类患者的无进展生存期和总生存期。此次会议(全体讨论环节，LBA#3)，将公布该研究的详细数据，该项试验结果有望改变HER2低表达乳腺癌的治疗格局。  

此外，DS-8201再次公布DB03研究的安全性结果。在这项更新的安全性分析中，DS-8201展示了与先前研究一致的可耐受安全性。  

除了乳腺癌，DS-8201还在不断扩展适应症，并努力推进到更前线的治疗方案。  

三、DS-8201的毒副反应  

1、间质性肺炎：这最严重，间质性肺炎如果控制不住，有可能引起致命的后果。这种比较严重的毒副反应，临床试验数据中大概的发生率在9%左右，首次发作的中位时间，一般在四个月左右。  

2、骨髓抑制：最主要的表现就是中性粒细胞减少，因为ADC药物中抗体携带的是化疗药，所以也会引起骨髓抑制。  

3、心脏功能下降：需要引起注意，尤其是影响左心功能下降以后，发生充血性心力衰竭，由于表皮生长因子受体2被拮抗以后引起的毒副反应，发生率相对比较少。  

4、其他情况：可能还会见到恶心、呕吐、便秘、腹泻，还有消化不良、疲劳等等毒副反应。  

DS-8201是二代ADC药物，由抗HER2的IgG1单抗通过连接体，与拓扑异构酶Ⅰ抑制剂Dxd（效能比伊立替康高10倍）组成。  

DS-8201通过选择性靶向HER2表达肿瘤、释放有效载荷拓扑异构酶抑制剂并导致细胞死亡，透膜性游离药物攻击临近癌细胞的作用（旁观者效应）。此外，DS-8201还能发回类似曲妥珠单抗的抗体依赖细胞街道的细胞毒性作用（ADCC）和Akt磷酸化抑制作用。