认药专栏——芳香化酶抑制剂
上期带大家一起学习了氟维司群的相关内容，简单回顾下氟维司群的适用人群：在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后(包括自然绝经和人工绝经)雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。那么本期小编将带大家了解一种主要用于绝经后乳腺癌患者的内分泌药物：AI类药物。
AI全名芳香化酶抑制剂，通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用，用于乳腺癌的内分泌治疗。雌激素主要产生的器官为卵巢，而绝经后激素受体阳性乳腺癌患者，主要的雌激素来源为雄激素在芳香化酶的催化下转化为雌激素，因此芳香化酶抑制剂主要针对绝经后或绝经前高危人群，联合去势治疗（OFS），达到内分泌治疗的目的。如下图所示：
图片源自Systemic Therapy for Estrogen Receptor– Positive, HER2-Negative Breast Cancer研究
下文以来曲唑为例，详细讲解。
主要适应症：
1.对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性：
2.对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性：
3.治疗绝经后、雌激素受体阳性、孕激素受体阳性或受体状况不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。
绝经后患者辅助内分泌治疗决策-图片源自2021版CSCO指南
绝经前患者辅助内分泌治疗决策-图片源自2021版CSCO指南
指南解读：
绝经后患者的内分泌治疗首选AI 5年，且初始使用TAM的患者，可在医生的指导下更换为AI。
后续强化治疗，若AI耐受性较好，可继续使用AI进行延长内分泌治疗
绝经前患者当淋巴结转移≥4个（高危人群），首选AI+OFS 5年
后续强化治疗，5年标准内分泌治疗绝经患者继续使用AI治疗，未绝经者可考虑TAM 5年或AI+OFS 5年治疗
简单的总结：AI主要用于绝经后患者，绝经前高危患者也是首选。
用法用量：
阿那曲唑：每日口服一次，每次1片（1mg）。对轻度肝功能或轻至中度肾功能损害患者一般可勿需调整剂量
来曲唑：口服，每日1次（2.5 mg）。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系，故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量
依西美坦：一次一片（25mg），一日一次，饭后口服。轻度肝肾功能不全者不需调整给药剂量
不良反应：
来曲唑：多为轻度或中度，以恶心(2%～9%)、头疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮热(0%～9%)和体重增加（2%～8%）为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等
阿那曲唑：副作用主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱（厌食、恶心、呕吐和腹泄）、乏力、忧郁、头痛或皮疹等。副作用通常为轻度或中度，容易为病人所耐受
依西美坦：本品主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常等。
如何选择：
2021版CSCO指南表明，早期乳腺癌来曲唑、阿那曲唑、依西美坦都可作为常规使用，未做明确区分。目前，来曲唑、阿那曲唑较依西美坦在早期乳腺癌的使用较为多见。
针对晚期乳腺癌解救内分泌治疗，可以看到，非甾体类AI（来曲唑、阿那曲唑）治疗失败患者首选甾体类AI（依西美坦）联合西达本胺或氟维司群联合CDK4/6抑制剂，而甾体类AI治疗失败，首选氟维司群联合CDK4/6抑制剂。（如下图）
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班头谢谢分享
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2022-04-08 15:05:01 有用(0)
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妮58.12-15.谢谢分享
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2022-04-08 15:14:08 有用(0)
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甜甜的刺猬9275谢谢分享
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2022-04-08 15:16:07 有用(0)
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选择坚强62.21👍
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2022-04-08 15:28:11 有用(0)
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觅友_快乐每一天谢谢分享，我吃依西美坦
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2022-04-08 16:41:56 有用(0)
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