奈妥匹坦帕洛诺司琼胶囊国产和进口的区别是什么

来源:觅健 2026-01-09 13:06:08

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关键词：奈妥匹坦帕洛诺司琼国产仿制药进口原研生物等效性

奈妥匹坦帕洛诺司琼胶囊国产和进口的区别是什么

注册路径与质量体系：进口原研品（商品名Akynzeo）由瑞士Helsinn集团生产，已在欧美完成Ⅲ期临床，质量受FDA/EMA双重稽查；国产仿制药按5.2类注册，只需完成生物等效性试验，无需重复大规模疗效验证，但生产线仍需通过NMPA的GMP符合性检查。

处方工艺差异：原研采用微粉化奈妥匹坦＋固体分散体技术，使粒径D90≤10μm，保证300mg奈妥匹坦在胃肠道迅速溶出；国产部分厂家沿用湿法制粒，溶出曲线在pH6.8介质中15min时可能低于原研5%–8%，需通过增加表面活性剂补平差异。

辅料与包装：进口品胶囊壳含明胶、二氧化钛及微量FD&C色素，铝塑泡罩内充氮保护；国产为降低成本，常用羟丙甲纤维素(HPMC)空心胶囊，遮光剂用量减少，运输中若遇高温高湿，含量下降幅度可能比进口品高0.2–0.3个百分点。

价格与可及性：进口上市价格约680元/粒（300mg/0.5mg），未进入国家医保；国产首仿定价298元/粒，2023年国谈后降至126元/粒，患者自付比例≤30%，在基层肿瘤科可及性显著提高。

临床互换性：一项82例健康受试者的生物等效性研究显示，国产与进口AUC₀₋∞几何均值比98.7%，Cmax比97.2%，90%CI均在80%–125%内，因此两品在预防急、延迟性CINV的疗效与安全性上可视为等效。

奈妥匹坦帕洛诺司琼胶囊起效时间

吸收阶段：口服后奈妥匹坦Tmax约5h，帕洛诺司坦Tmax约0.5h；血浆浓度在给药后1h即可测得，3h时两者分别达到Cmax的约80%，提示在化疗前1h服用即可覆盖急性呕吐高峰。

药效启动：帕洛诺司坦对5-HT3受体的半抑制浓度(IC50)在体外为0.04nM，口服0.5mg后24h受体占据率仍>85%，使急性期呕吐控制率提升至90%以上；奈妥匹坦对NK-1受体Ki=6nM，单次300mg可对受体产生≥7d的持续阻断，因此延迟期(24–120h)完全缓解率比单用5-HT3RA提高15–20个百分点。

临床起效数据：在随机双盲Ⅲ期试验中，接受顺铂≥70mg/m²的患者口服NEPA后，0–24h内呕吐发作次数为0的患者比例达89.6%，与静脉注射福沙匹坦+帕洛诺司坦的90.3%无统计学差异，说明口服制剂起效速度与静脉方案相当。

奈妥匹坦帕洛诺司琼胶囊全名叫什么

通用名称：国内药典与说明书采用“奈妥匹坦帕洛诺司琼胶囊”，其中奈妥匹坦(netupitant)为NK-1受体拮抗剂，帕洛诺司琼(palonosetron)为5-HT3受体拮抗剂，二者固定剂量组合简称NEPA。

英文通用名：WHO国际非专利药名(INN)记载为“netupitant/palonosetron hydrochloride capsules”，每粒含netupitant 300mg、palonosetron hydrochloride equivalent to palonosetron 0.5mg。

商品名差异：进口原研由Helsinn与Eisai联合推广，全球统一商品名Akynzeo；国产仿制药目前上市的有“欧可平®”（齐鲁制药）、“奈晴®”（江苏恒瑞）等，不同商品名下成分与规格完全一致，均为300mg/0.5mg每粒。

临床简称：肿瘤科医嘱与指南常缩写为“NEPA胶囊”或“奈帕胶囊”，方便与“阿瑞匹坦+帕洛诺司琼”双药联合方案区分。

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