注射用奥沙利铂的作用和用法是什么
注射用奥沙利铂的作用和用法是什么
作用机制:奥沙利铂为第三代铂类烷化剂,与DNA链内及链间交联,阻断其复制与转录,从而诱导肿瘤细胞凋亡。与顺铂、卡铂无完全交叉耐药,对结直肠癌、胃癌、肝细胞癌等实体瘤疗效确切。
标准用法:
- 剂量:成人85mg/m²静脉滴注,每2周重复;或130mg/m²,每3周重复。
- 溶剂:仅能用5%葡萄糖注射液250–500ml稀释,终浓度≥0.2mg/ml;禁用含氯溶液或碱性液体。
- 输注:持续2–6小时,必须在5-氟尿嘧啶之前给药;若外渗立即停药。
- 疗程:Ⅲ期结肠癌术后辅助化疗共12周期(6个月);转移性疾病直至进展或毒性不可耐受。
特殊人群:65岁以上及轻-中度肝肾功能不全者无需调整起始剂量;严重肾功能不全(肌酐清除率<30ml/min)禁用。
注射用奥沙利铂是哪家公司的
原研商品乐沙定由Sanofi-Aventis France持证,最早于1996年在法国上市。国内已批准近20家仿制药,主流品牌与生产企业对应如下:
- 齐沙——齐鲁制药(海南)
- 艾恒——江苏恒瑞医药
- 奥铂——南京制药厂
- 熙乐——正大天晴
- 中美华东——杭州中美华东制药
- 吉斯美(武汉)——药友制药子公司,2024年9月新批注射液
2021年第五批国家集采纳入奥沙利铂注射剂,目前医保乙类,各省正陆续续约。
注射用奥沙利铂的功效
核心适应症:
- 转移性结直肠癌一线治疗:与5-氟尿嘧啶+亚叶酸(FOLFOX)联合,显著延长无进展生存期与总生存期。
- Ⅲ期结肠癌术后辅助:降低24%的复发风险,6个月辅助化疗为国际标准方案。
- 不可切除肝细胞癌:FOLFOX4方案部分患者可获客观缓解并延长生存。
- 胃腺癌术后辅助:XELOX方案(奥沙利铂+卡培他滨)用于Ⅱ–Ⅲ期患者,减少远处转移。
优势特征:
- 骨髓抑制较轻,中性粒细胞减少发生率低于顺铂;
- 肾毒性、耳毒性显著降低,无需水化;
- 外周神经毒性为剂量限制性毒性,表现为急性喉痉挛或慢性感觉异常,停药后多数可逆。
市场地位:MAT2024Q2国内销售额23.39亿元,位列细胞毒类抗肿瘤注射剂第2位,年销量约939万支(50mg计)。
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