注射用福沙匹坦双葡甲胺效果怎么样
注射用福沙匹坦双葡甲胺效果怎么样
注射用福沙匹坦双葡甲胺是一种神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,其活性成分为福沙匹坦,是阿瑞匹坦的水溶性前药。进入体内后迅速转化为阿瑞匹坦,选择性抑制NK-1受体,阻断与呕吐密切相关的P物质作用,从而有效预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。
临床数据显示,该药在**高度致吐性化疗(HEC)和中度致吐性化疗(MEC)**方案中均表现出显著疗效,尤其适用于顺铂等高致吐药物。与5-HT3受体拮抗剂(如昂丹司琼)和地塞米松联合使用时,止吐效果显著增强,可显著降低化疗后24小时内及第2-5天的呕吐发生率。
注射用福沙匹坦双葡甲胺怎么用
标准用法为化疗前30分钟进行单次静脉输注150mg,输注时间控制在20-30分钟。药液需先用5ml 0.9%氯化钠注射液溶解,再稀释至150ml,最终浓度为1mg/ml。
联合用药方案推荐如下:
- 第1天:福沙匹坦150mg静脉输注 + 昂丹司琼32mg静脉输注 + 地塞米松12mg口服
- 第2-4天:地塞米松口服逐渐减量(如8mg、16mg、16mg)
特殊人群调整:
- 肝功能不全:重度患者建议剂量减至100mg
- 肾功能不全:一般无需调整剂量,但肌酐清除率<30mL/min者需谨慎
- 儿童:12岁以下输注时间应超过60分钟,12岁以上超过30分钟
注射用福沙匹坦双葡甲胺成分
本品主要成分为福沙匹坦双葡甲胺,其化学结构为:
- 化学名称:1-脱氧-1-(甲氨基)-D-山梨醇[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-2,5-二氢-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-1-基]磷酸盐(2:1)
- 分子式:C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P·2(C₇H₁₇NO₅)
- 分子量:1004.83
- 辅料:乳糖、聚山梨酯80、依地酸二钠、氢氧化钠、盐酸(用于调节pH)
每瓶150mg规格实际含福沙匹坦双葡甲胺245.3mg,相当于福沙匹坦游离酸150mg,在体内迅速转化为活性成分阿瑞匹坦发挥药效。
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