伯瑞替尼注意事项
伯瑞替尼注意事项
1. 基因检测必须先行
伯瑞替尼仅对携带MET外显子14跳变或PTPRZ1-MET融合基因的肿瘤患者有效,用药前必须通过NGS或PCR检测确认突变存在,否则治疗无效且徒增风险。
伯瑞替尼仅对携带MET外显子14跳变或PTPRZ1-MET融合基因的肿瘤患者有效,用药前必须通过NGS或PCR检测确认突变存在,否则治疗无效且徒增风险。
2. 空腹服药严守时间窗
胶囊需整粒吞服,服药前≥2h、服药后≥0.5h禁食(可少量饮水),每日固定早晚两次;漏服或呕吐均不补服,直接按计划下一次给药。
胶囊需整粒吞服,服药前≥2h、服药后≥0.5h禁食(可少量饮水),每日固定早晚两次;漏服或呕吐均不补服,直接按计划下一次给药。
3. 三大毒性信号早识别
- 外周水肿:发生率>80%,3级以上需利尿剂干预并考虑减量。
- QT间期延长:用药前及第1、2、4、8、12周须做心电图;若QTc连续两次>500ms,立即暂停,恢复后下调剂量。
- 肝毒性:ALT/AST升高多发生在4周内,每2周复查肝功能;≥3级升高先停药,降至≤1级后以150mg每日两次重启。
4. 药物相互作用红线
强效CYP3A4抑制剂(酮康唑、克拉霉素)可升高血药浓度,必须避免联用;如必须使用,伯瑞替尼剂量下调至100mg每日两次并加强监测。
强效CYP3A4抑制剂(酮康唑、克拉霉素)可升高血药浓度,必须避免联用;如必须使用,伯瑞替尼剂量下调至100mg每日两次并加强监测。
伯瑞替尼怎么服用
标准剂量与频次
- 非小细胞肺癌:200mg/次,每日两次;首次减量150mg每日两次,二次减量100mg每日两次。
- 胶质母细胞瘤:300mg/次,每日两次;首次减量200mg每日两次。
空腹与吞服细节
每日早晚固定时间空腹服用;胶囊不可掰碎、溶解或打开,肠溶衣破坏会导致胃部刺激和血药浓度骤变。
每日早晚固定时间空腹服用;胶囊不可掰碎、溶解或打开,肠溶衣破坏会导致胃部刺激和血药浓度骤变。
特殊人群调整
- 轻度肝/肾功能不全:无需起始减量,但中重度肝功能(Child-Pugh B/C)或eGFR<30ml/min/1.73m²者,起始即减至100mg每日两次,并每周复查肝肾功能。
伯瑞替尼禁忌人群
绝对禁忌
- 对伯瑞替尼或任一辅料过敏者,既往出现皮疹、面部肿胀、呼吸困难者永久禁用。
- 妊娠与哺乳期女性:动物实验显示胚胎毒性与致畸风险;育龄女性用药期间及停药后至少1个月需采用高效避孕。
相对禁忌/需个体化评估
- 严重肝功能不全(ALT/AST>5×ULN或Child-Pugh C)与终末期肾病(eGFR<15ml/min/1.73m²):药物清除率显著下降,毒性蓄积风险高,原则上不推荐使用。
- 既往有间质性肺病、QT间期延长综合征、未控制的心力衰竭或高危血栓因素(肥胖、长期卧床、DVT/PE病史):如预期获益>风险,可在心电、影像、凝血严密监测下慎用,并备妥急救方案。
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