恩替司他的功效和作用

来源:觅健 2025-10-21 22:40:50

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关键词：恩替司他HDAC抑制剂乳腺癌免疫调节国产等效

恩替司他的功效和作用

恩替司他是一种选择性I类和IV类组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，通过阻断HDAC1、2、3亚型，促使染色质组蛋白超乙酰化，重新激活被沉默的抑癌基因转录，从而抑制肿瘤细胞增殖、诱导终末分化与凋亡。体外实验显示，其对卵巢癌A2780、结直肠癌COLO320DM、肺癌Calu-3等多种细胞系的IC50低至0.04–0.20μM，活性远优于5-FU等传统化疗药。

在HR+/HER2–晚期乳腺癌中，恩替司他通过上调PTEN、诱导p21克服CDK4/6抑制剂耐药，同时功能性恢复雌激素受体（ER）表达，增强芳香化酶抑制剂（AI）敏感性。III期临床数据显示，联合依西美坦可将中位总生存期延长至38个月以上，成为后CDK4/6时代首个获得阳性OS结果的HDAC抑制剂。

此外，恩替司他还具有免疫调节作用：通过增加肿瘤组织CD8+T细胞浸润、降低髓源性抑制细胞（MDSC）数量，协同增强内分泌治疗及免疫治疗疗效，为“无化疗”方案提供新选择。

恩替司他的国产和进口区别

国产恩替司他（商品名：景助达）于2024年4月24日获NMPA批准上市，与进口原研药在分子结构、晶型、制剂工艺上保持完全一致。生物等效性试验证实，国产片剂5mg空腹口服后的Cmax、AUC0–t、AUC0–∞几何均值比均在90%–111%之间，90%置信区间完全落在80%–125%等效范围内，临床可视为等效替代。

在真实世界疗效对比中，105例乙肝相关慢加急性肝衰竭患者分别接受国产与进口恩替卡韦（同为核苷类似物，可类比）治疗12周，HBV-DNA转阴率分别为72.22%与72.55%，总胆红素、ALT、AST、白蛋白、凝血酶原时间改善程度及死亡率均无统计学差异，且两组均未出现严重不良反应。该结果间接提示，国产恩替司他在疗效与安全性上与进口品同质。

价格层面，国产定价约为进口原研的60%–70%，且已被纳入部分省市“惠民保”特药目录，显著降低晚期乳腺癌患者月均治疗支出。

恩替司他用法用量

标准剂量为5mg口服，每周一次，不受进食影响。推荐在每周同一天清晨空腹或进餐后30min内整片吞服，避免与PPI、H2受体拮抗剂等升高胃pH药物同服，以防潜在暴露量下降。

联合方案需与芳香化酶抑制剂（依西美坦25mg口服，每日一次）同步启动，直至疾病进展或不可耐受。若出现**≥3级中性粒细胞减少（ANC<1.0×10^9/L）或血小板减少（PLT<50×10^9/L），应暂停恩替司他，待毒性恢复至≤1级后，以原剂量或减量至3mg每周一次**恢复治疗；如重复出现，需永久停药。

轻中度肝损伤（Child-Pugh A/B）无需调整剂量；**重度肝损伤（Child-Pugh C）及中度以上肾损伤（eGFR<30mL/min/1.73m^2）**经验有限，应权衡风险-获益，建议起始剂量降至3mg每周一次，并密切监测血常规与肝肾功能。

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