洛拉替尼注意事项
洛拉替尼注意事项
基因检测必须先行。洛拉替尼仅对ALK阳性非小细胞肺癌有效，用药前必须通过荧光原位杂交、聚合酶链反应或下一代测序确认ALK重排，否则治疗无效且徒增不良反应风险。
全疗程监测肝功能。洛拉替尼可致ALT、AST升高，部分患者出现3-4级肝毒性，表现为乏力、黄疸或右上腹隐痛。治疗前、治疗期间每2周一次、后续每月一次检测肝酶；若AST/ALT>5×ULN，立即暂停剂量并每周复查，直至恢复至≤2×ULN后按梯度减量重启。
警惕高胆固醇血症与中枢不良反应。用药2周内约80%患者出现总胆固醇>7.75mmol/L，需起始同步给予他汀类；若>9.3mmol/L或出现黄色瘤，应暂停洛拉替尼直至血脂<6.2mmol/L并下调剂量。中枢毒性表现为记忆减退、语速减慢、抑郁或幻觉，一旦出现2级及以上精神症状，需停药至少7天，症状缓解后以75mg恢复。
药物相互作用红线。强CYP3A诱导剂（利福平、苯妥英、圣约翰草）可使洛拉替尼血药浓度下降>80%，导致治疗失败，必须停用该诱导剂≥3个半衰期后方可启动洛拉替尼；强CYP3A抑制剂（克拉霉素、伏立康唑）则升高暴露量2.5倍，需将洛拉替尼从100mg减至75mg，若已因毒性降至75mg，则进一步减至50mg。
避孕与生育力保护。洛拉替尼在动物模型中致胚胎毒性及雄性睾丸重量下降。育龄女性在治疗期间及末次给药后至少3个月内采用高效避孕（口服避孕药+屏障法）；男性患者治疗期间及停药后至少3个月需使用避孕套，避免伴侣怀孕。
洛拉替尼怎么服用
标准剂量与频次：每日一次100mg，口服，整片吞服，不可掰碎、咀嚼或溶解，避免破坏薄膜衣导致血药浓度波动。每日固定时间（建议晨起9:00-10:00）服用，与进餐无关，但须保持每日饮食状态一致，以减少个体间变异。
漏服规则：若发现漏服时距下次给药≥8h，可立即补服；若<8h则跳过，严禁双倍剂量，防止峰值浓度过高诱发癫痫样发作或心动过缓。如服药后2h内呕吐，按漏服处理；超过2h则无需补服。
剂量调整路径：首次减量75mg每日一次，第二次50mg每日一次；50mg仍不能耐受则永久停药。肾功能不全（CLcr 15-29ml/min）者直接起始75mg，无需递增；透析患者缺乏数据，不建议使用。
合并用药细节：与抑酸药同服无需间隔，但需避免与含多价阳离子钙、镁、铁、锌的补充剂同时服用，若必须合用，应间隔4小时以上，防止络合降低吸收。
洛拉替尼禁忌人群
绝对禁忌：对洛拉替尼或任一辅料（微晶纤维素、羟丙甲纤维素、二氧化钛等）出现速发型过敏反应（荨麻疹、喉头水肿、过敏性休克）病史者；妊娠期女性，因动物实验显示胚胎致死及畸形率升高，人类数据缺乏，风险等级为X级。
相对禁忌需权衡：
- 严重肝功能不全（Child-Pugh C）：洛拉替尼主要经肝CYP3A4代谢，暴露量可升高2倍，需起始剂量75mg并密切监测；若出现ALT/AST>3×ULN，应永久停药。
- 既往有癫痫病史或脑转移伴癫痫灶者，洛拉替尼可透过血脑屏障，诱发颅内电活动异常，癫痫发作率较化疗升高3倍，需与神经科共管并预防性使用左乙拉西坦。
- 先天性长QT综合征、未控制的低钾血症或同时使用延长QT药物（胺碘酮、索他洛尔）者，洛拉替尼可致QTc>500ms，尖端扭转型室速风险增加，需纠正电解质并持续心电监测。
- 哺乳期女性：洛拉替尼及其活性代谢物在乳汁中浓度与母血相当，喂养婴儿可能出现生长迟缓及中性粒细胞减少，治疗期间必须停止哺乳。
儿童与青少年：尚未确立<18岁患者的安全有效性，Ⅰ期数据显示100mg/m²剂量下出现骨骺板早闭及生长速度下降，故暂不推荐用于未成年人群。
收藏
回复(0)举报
参与评论
评论列表
按投票顺序
相关推荐
热点推荐
2013-11-19 14:23:04
爸爸确诊病情已经有11个多月了。一共做了8次大化疗，2次小化疗，以及35次放疗，上月返医院检查“瘤子”没有了。这一路走来，有多少的艰辛与泪水。在这里与大家分享爸爸的治疗过程。起初，拿到病例报告的时候，
2013-11-19 14:31:01
妈妈患肺癌已经有三年了，这三年来一直在接受治疗到现在，下面是妈妈检查以及治疗的过程。2010年10月，妈妈体检出肺癌IV期，纵隔淋巴转移，肝部转移，去省肿瘤医院复查，做了PET-CT，结果一样，省肿瘤
2013-11-19 15:04:43
2011年11月，妈妈被诊断肺癌，我在网上浏览了很多帖子，学到了很多，看到了一批又一批共同奋斗在抗癌战线上的战友。这15个月走下来，越来越体会到抗癌之路的艰辛，今天发个帖子，记录一下妈妈的治疗经过，也
热门帖子
今日推荐
推荐关注
