卡铂主要成分是什么

来源:觅健 2025-10-13 09:45:30

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关键词：卡铂顺式-11-环丁烷二羧酸二氨铂铂类配合物DNA交联抗肿瘤

卡铂主要成分是什么

卡铂的活性成分为顺式-1,1-环丁烷二羧酸二氨铂，分子式C₆H₁₂N₂O₄Pt，分子量371.26。该含铂配合物在生理条件下解离，释放出二价铂离子，与DNA链内或链间鸟嘌呤碱基形成交联结构，阻断DNA复制与转录，从而发挥广谱抗肿瘤作用。与顺铂相比，其环丁烷二羧酸配体显著降低药物与血浆蛋白的非特异性结合，血浆蛋白结合率<10%，游离药物比例高，半衰期约29h，主要经肾小球滤过排泄，24h可回收60%–70%原形铂。

卡铂适应症有哪些

卡铂被国内外指南列为以下实体瘤的一线或二线化疗药物：

卵巢癌：术后辅助及复发转移阶段，可与紫杉醇联用提高客观缓解率；
小细胞肺癌：局限期联合放疗，广泛期联合依托泊苷；
非小细胞肺癌：鳞癌或腺癌含铂双药方案可选；
头颈部鳞癌、食管癌、睾丸生殖细胞瘤、膀胱尿路上皮癌、恶性胸膜间皮瘤等，单药客观缓解率20%–40%，联合方案可提升至50%以上。
对于肾功能减退或顺铂耐受差的患者，卡铂因肾毒性更低，常作为顺铂替代药物。

卡铂注意事项

骨髓抑制：中性粒细胞最低值多见于用药后第14–21天，3–4级抑制发生率约25%；每周期前需监测血常规，若ANC<1.5×10⁹/L或PLT<100×10⁹/L应延迟给药并减量。
肾功能校准剂量：肌酐清除率<60ml/min时，按Calvert公式计算目标AUC，避免过量暴露导致不可逆血小板减少。
电解质紊乱：治疗期间可发生低镁、低钾、低钙，建议每周复查电解质，必要时静脉补充。
耳毒性及神经毒性：既往顺铂致听力下降或周围神经病变者，使用卡铂可能加重症状，需基线及定期听力图、神经科评估。
输注安全：药物需溶于5%葡萄糖，8h内完成静滴；避光、避铝制品，防止降解或沉淀；严防外渗，避免局部组织坏死。
妊娠与哺乳：FDA妊娠分级D，动物实验显示胚胎毒性与致畸性；哺乳期妇女需停药或停止哺乳。
药物相互作用：避免与氨基糖苷类同用，防止协同肾毒性；与丙戊酸合用可降低其血药浓度，需监测抗癫痫疗效。