赛沃替尼的功效作用

来源:觅健 2025-08-12 12:15:14

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关键词：赛沃替尼非小细胞肺癌MET外显子14跳变抗肿瘤疗效

赛沃替尼的功效作用

赛沃替尼是一种高选择性口服MET酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制MET信号通路发挥抗肿瘤作用。MET是一种生长因子受体，与细胞增殖、存活和迁移密切相关。赛沃替尼能够特异性地与MET蛋白的ATP结合位点相结合，阻断ATP与MET激酶结构域的正常结合，从而有效抑制MET蛋白的磷酸化及下游信号通路的激活。最终实现抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭，诱导肿瘤细胞凋亡的目的。赛沃替尼主要用于治疗MET外显子14跳变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。在多项临床研究中，赛沃替尼均表现出良好的疗效：

客观缓解率（ORR）：在2期研究中，赛沃替尼治疗MET外显子14跳变NSCLC患者的客观缓解率达到49.2%。在一项多中心、开放标签的3b期确认研究中，赛沃替尼在未经治疗的局部晚期或转移性METex14突变的NSCLC患者中，客观缓解率达到了62%。
中位无进展生存期（PFS）：2024年欧洲肺癌大会（ELCC）上公布的赛沃替尼治疗METex14跳变NSCLC患者的3b期研究结果显示，赛沃替尼治疗初治及经治患者的中位PFS分别是13.7个月和11.0个月。
中位总生存期（OS）：在2期研究中，赛沃替尼治疗MET外显子14跳变NSCLC患者的中位总生存期为12.5个月，其中经治和初治患者的中位OS分别是19.4个月和10.9个月。

赛沃替尼使用方法

赛沃替尼需在有肿瘤治疗经验的医生指导下使用，使用前必须明确有经充分验证的检测方法检测到MET外显子14跳变阳性。赛沃替尼的剂型规格为片剂，有100mg/片和200mg/片。具体用法如下：

服用时间：建议每日相同时段在餐后即刻服用。
剂量：体重≥50公斤的患者，建议起始剂量为600mg，每日一次口服直到疾病进展或出现不可耐受的毒性；体重＜50公斤的患者，建议起始剂量为400mg，每日一次口服直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。
剂量调整：如出现不良反应，可根据症状严重程度进行剂量调整。例如，出现皮疹、水肿等过敏反应时，应注意保持皮肤清洁干燥，瘙痒者避免抓挠，症状严重者建议及时就医，遵医嘱可应用西替利嗪及氯雷他定等抗过敏药物进行治疗；出现贫血时，可根据患者贫血的程度进行个体的剂量调整，也可口服或静脉注射铁剂进行补充。