阿来替尼耐药了再吃什
阿来替尼耐药了再吃啥
阿来替尼是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物,但患者在使用一段时间后可能会出现耐药情况。当阿来替尼耐药后,可选择的后续治疗方案包括以下几种:
- 劳拉替尼:劳拉替尼是一种第三代ALK抑制剂,对多种ALK耐药突变具有良好的抑制效果。对于阿来替尼耐药的患者,劳拉替尼可以作为后续治疗选择,其在临床试验中显示出较好的疗效和安全性。
- 布加替尼:布加替尼是一种第二代ALK抑制剂,对一些阿来替尼耐药的突变类型也有效。它在治疗ALK阳性NSCLC患者时,能够显著延长患者的无进展生存期。
- 化疗:如果患者不适合继续使用靶向药物,或者靶向药物选择有限,化疗也是一种可行的治疗方案。常用的化疗方案包括培美曲塞联合铂类药物等。
- 免疫治疗:对于部分患者,免疫治疗可能是一个选择。例如,帕博利珠单抗等免疫检查点抑制剂在一些ALK阳性NSCLC患者中也显示出一定的疗效。
需要注意的是,后续治疗方案的选择应根据患者的具体情况,如耐药机制、身体状况、既往治疗反应等,由专业的肿瘤医生进行综合评估和制定。
阿来替尼作用及注意事项
作用机制阿来替尼是一种高度选择性的强效ALK和RET酪氨酸激酶抑制剂。它通过抑制ALK酪氨酸激酶活性,阻断下游信号通路STAT3和PI3K/AKT的激活,诱导肿瘤细胞凋亡。此外,阿来替尼及其主要代谢产物(M4)在体外和体内能抑制ALK酶的突变型,包括导致克唑替尼耐药的突变型。
注意事项
- 特殊人群用药:
- 驾驶和操作机械:阿来替尼可能对驾驶和操作机械的能力产生轻微影响。患者在服用期间若出现症状性心动过缓或视觉障碍,应避免驾驶或操作机械。
- 孕妇及哺乳期妇女:育龄期女性及接受阿来替尼治疗的男性患者的育龄期女性伴侣在治疗期间及末次给药后至少3个月内,必须使用高效的避孕方法。孕妇使用阿来替尼可能会对胎儿造成伤害,哺乳期女性建议在服用期间停止哺乳。
- 儿童用药:对18岁以下患者的安全性和有效性尚未确立。
- 药物相互作用:
- 对其他药物的作用:阿来替尼对CYP3A4具有较弱的时间依赖性抑制作用,但与CYP3A底物合并用药时无需调整剂量。阿来替尼和M4是P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的抑制剂,可能增加合并给予的P-gp或BCRP底物的血浆浓度,与治疗指数狭窄的P-gp或BCRP底物合并用药时,建议进行适当监测。
- 其他药物对阿来替尼的影响:与CYP3A诱导剂或抑制剂合并用药时,通常无需调整阿来替尼的剂量。增加胃部pH值的药物(如质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂或抗酸剂)与阿来替尼合并用药时,也无需调整剂量。
- 其他注意事项:患者在服用阿来替尼期间应避免食用葡萄柚、塞维利亚橙、杨桃、柚子、石榴或含有这些成分的食物,因为这些食物可能会增加阿来替尼的副作用。
安罗替尼的适应症有哪些
安罗替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤血管生成以及抑制肿瘤细胞生长的双重作用。其适应症主要包括以下几种:
- 非小细胞肺癌(NSCLC):用于既往至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗。对于存在EGFR基因突变或ALK阳性的患者,在开始安罗替尼治疗前应接受相应的标准靶向药物治疗后进展、且至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发。
- 软组织肉瘤:用于腺泡状软组织肉瘤、透明细胞肉瘤以及既往至少接受过含蒽环类化疗方案治疗后进展或复发的其他晚期软组织肉瘤患者的治疗。
- 小细胞肺癌(SCLC):附条件批准用于既往至少接受过2种化疗方案治疗后进展或复发的小细胞肺癌患者的治疗。
- 甲状腺癌:安罗替尼已获批用于甲状腺髓样癌和分化型甲状腺癌的治疗。
- 肾细胞癌:2024年5月,贝莫苏拜单抗联合安罗替尼用于晚期不可切除或转移性肾细胞癌(RCC)一线治疗的3期临床研究达到主要终点,预计
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