瑞普替尼是什么药

遗传毒性

瑞普替尼细菌回复突变（Ames）试验结果阴性，人淋巴母细胞样 TK6 细胞体外试验及大鼠体内骨髓微核试验中可见非整倍体诱导作用机制相关的遗传毒性。

生殖毒性

瑞普替尼未开展专门的生育力研究。大鼠和猴长达 3 个月的一般毒理学试验中，各剂量均未观察到对雄性和雌性生殖器官的影响。以 AUC 计，最高暴露量约为人 160 mg 每天两次暴露量的 3 倍。

胚胎-胎仔发育研究中，大鼠于妊娠 6-17 天的器官发生期每天一次经口给予瑞普替尼， ≥ 6 mg/kg 剂量可引起母体体重增加和皮肤擦伤/溃疡， ≥ 12 mg/kg 剂量（以体表面积计，约为推荐剂量 160 mg 每天给药两次的 0.3 倍）可引起胎仔后肢错误扭转畸形和胎仔体重降低。未观察到胚胎致死性。

致癌性

瑞普替尼尚未开展致癌性研究。

幼龄动物毒性

幼龄大鼠从出生后第 12 天（大约相当于人类新生儿）开始每天经口给予瑞普替尼，连续 8 周，可观察到与成年大鼠类似毒性。在 ≥ 1 mg/kg（以 AUC 计，约为临床推荐剂量 160 g 每天两次人暴露量的 ≥ 0.04 倍）剂量观察到幼龄动物体重增量降低，3 mg/kg（以 AUC 计，约为临床推荐剂量 160 mg 每天两次人暴露量的 0.1 倍）剂量股骨长度降低。体重增量及股骨长度降低在 4 周恢复期仍持续存在。