马来酸吡咯替尼片双通道药房价格对比

琳琳芝麻

来源:觅健 2026-02-05 19:06:01

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关键词：马来酸吡咯替尼片双通道药房医保支付价报销比例价差

药品基本信息

药品信息概要：马来酸吡咯替尼，西药名。抗肿瘤药。适用于符合用药条件的复发/转移性乳腺癌、早期或局部晚期乳腺癌患者。

通用名称：马来酸吡咯替尼

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：998.00元-4030.00元

药品详细信息

执行标准：

YBH02602018。

药代动力学：

乳腺癌患者连续每日1次口服吡咯替尼，第8天吡咯替尼血药浓度达稳态，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）蓄积比为1.22-1.57，连续给药未见明显蓄积。

吡咯替尼与卡培他滨联用时，每日口服连续14天后，吡咯替尼AUC蓄积比近似为1，未见明显的蓄积。在每日160-400mg剂量范围内，稳态时吡咯替尼的AUC_0-24h和血药峰浓度（Cmax）基本随着给药剂量的增加而增大。

1、吸收

乳腺癌患者口服吡咯替尼（每日160-400mg）联合卡培他滨，稳态时吡咯替尼中位血药浓度达峰时间为4.0-5.0小时。每日400mg吡咯替尼平均Cmax约为170ng/mL。

健康受试者分别于高脂餐后及空腹状态下口服1次320mg吡咯替尼，较空腹状态，高脂餐后口服吡咯替尼使AUC_0-∞升高约43%，Cmax升高约79%。低脂餐后口服吡咯替尼使AUC升高约23%，Cmax升高约39%。

2、分布

乳腺癌患者联合卡培他滨给药治疗时，每日400mg吡咯替尼稳态下平均表观分布容积（V/F）为4200L。吡咯替尼可进入血细胞，相关物质全血/血浆浓度比在1.18-1.57之间。体外Caco-2细胞试验提示吡咯替尼具有低渗透性的特征，且在Caco-2细胞上具有显著外排作用。体外人血浆蛋白结合率为86.9%-99.7%，无浓度依赖性。

3、消除

乳腺癌患者联合卡培他滨给药治疗时，每日400mg吡咯替尼稳态下平均消除半衰期为18.2小时，平均清除率（CL/F）为141L/h。

4、代谢

吡咯替尼主要被肝脏中CYP3A4酶催化代谢，主要代谢途径为O-去甲基吡啶（M1-2，SHR150980）、O-去甲基吡啶并羰基化（M2，SHR151468）、羰基化（M7-3，SHR151136）、双氧化并脱氢（M9-1、M9-2、M9-3和M9-9）和双氧化（M10-1）。

5、排泄

健康受试者口服[¹⁴C]吡咯替尼后，0-240小时粪便与尿液中放射性物质累积回收率分别占总放射性的90.9±3.5%与1.72±0.33%。吡咯替尼主要以原形药物和代谢产物形式通过粪便排泄。

6、特殊人群药代动力学

（1）儿童与青少年

尚缺乏吡咯替尼在18岁以下儿童和青少年患者中的临床试验数据。

（2）肝功能不全受试者

基于一项180例肝功能正常或者轻度肝功能不全的乳腺癌患者和健康受试者的群体药代动力学模型研究结果表明，轻度肝功能不全（总胆红素[TBIL]≤正常值上限[ULN]且谷草转氨酶[ASTI>ULN，或ULN

（3）肾功能不全受试者

基于一项180例肾功能正常或者轻度/中度肾功能不全的乳腺癌患者和健康受试者的群体药代动力学模型研究结果表明，轻度肾功能不全（60mL/min≤肌酐清除率CLCr<90mLmin）不是影响吡咯替尼表观清除率等药代动力学参数的显著协变量。轻度肾功能不全对吡咯替尼药代动力学的影响不具有临床意义。中度肾功能不全受试者的数据有限，无法评估。尚无重度肾功能不全受试者的数据。

毒理作用：

1、遗传毒性

吡咯替尼在鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验（AMES）、中国仓鼠肺成纤维细胞（CHL）染色体畸变试验和小鼠骨髓细胞微核试验中结果均为阴性。

2、生殖毒性

大鼠生育力和早期胚胎发育毒性试验中，经口给予马来酸吡咯替尼30、60、120mg/kg，给药剂量≥60mg/kg（以体表面积计，相当于人体推荐剂量400mg/天的1.5倍）时，可见早期胚胎毒性，即黄体数、著床数、活胎数下降，吸收胎数、死胎数增加；给药剂量为120mg/kg（以体表面积计，相当于人体推荐剂量400mg/天的2.9倍）时，可见动物体重增长缓慢，雄鼠精子活动降低，雌鼠生殖功能减退。雄、雌鼠给药剂量分别为60mg/kg、30mg/kg（以体表面积计，相当于人体推荐剂量400mg天的1.5倍、0.7倍）时，生育力及早期胚胎发育未见明显不良影响。

大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠大鼠经口给予马来酸吡咯替尼35、70、140mg/kg，给药剂量≥35mg/kg（以体表面积计，相当于人体推荐剂量400mg/天的0.85倍）时，可见孕鼠体重增长缓慢、摄食量下降，胎盘重量减轻；给药剂量≥70mg/kg（以体表面积计，相当于人体推荐剂量400mg/天的1.7倍）时，可见胎盘重量减轻，胎仔脑室扩大的发生率增加；给药剂量为140mg/kg（以体表面积计，相当于人体推荐剂量400mg/天的3.4倍）时，还可见早期吸收胎增加，着床后丢失增加，胎仔骨骼畸形（胸椎哑铃型）、骨骼变异窝数增加。给药剂量为35mg/kg（以体表面积计，相当于人体推荐剂量400mg/天的0.85倍）时，胚胎-胎仔发育未见明显不良影响。

兔胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠兔经口给予马来酸吡咯替尼2.5、10、40mg/kg给药剂量为40mg/kg[以药物暴露量（AUC）计，相当于人体推荐剂量400mg/天暴露量的0.3倍；以体表面积计，相当于人体推剂量400mg/天的19倍]时，可见妊娠兔死亡，肺及主动脉炎症，胸腺皮质淋巴细胞减少，孕子宫、胎盘子宫、胎盘、子宫重量降低，子宫脏体、脑系数降低，早期吸收胎数、吸收胎总数、着床后丢失率总丢失率、有吸收胎妊娠兔百分率升高，活胎数、妊娠率降低；给药剂量为10mg/kg（以AUC计，相当于人体推荐剂量400mg/天暴露量的0.08倍；以体表面积计，相当于人体推荐剂量400mg/天的0.5倍）时，胎仔第5-6胸骨节骨化不全发生率升高给药剂量为2.5mg/kg（以AUC计，相当于人体推荐剂量400mg/天暴露量的0.007倍；以体表面积计，相当于人体推荐剂量400mg/天的0.12倍）时，胚胎-胎仔发育未见明显不良影响。

围产期发育毒性试验中，大鼠从妊娠第6天至分娩第21天每日一次经口给予马来酸吡咯替尼10、30、70mg/kg；给药剂量≥30mg/kg（以AUC计，相当于人体推荐剂量400mg/天暴露量的24倍；以体表面积计，相当于人体推荐剂量400mg/天的0.7倍）时，可见母体死亡；给药剂量为70mg/kg（以AUC计，相当于人体推荐剂量400mg/天暴露量的42倍；以体表面积计，相当于人体推荐剂量400mg/天的1.7倍）时，还可见母体体重增长量下降、摄食量降低，子代出生早期体重降低。10mg/kg（以AUC计，相当于人体推荐剂量400mg/天暴露量的8.6倍；以体表面积计，相当于人体推荐剂量400mg/天的0.2倍）剂量下，亲代母鼠一般状态、体重、摄食量、生殖功能及胚胎发育均未见明显异常改变，子代大鼠生理发育、反射机能、学习行为、自发活动及生殖功能亦未见明显异常改变。

哺乳期大鼠乳汁中存在吡咯替尼。

3、致癌性

Tg.rasH2小鼠每天一次连续26周经口给予吡咯替尼，雄性动物给药剂量为50、150、500/300mg/kg，雌性动物给药剂量为40、120、400/300mg/kg，未见药物相关的肿瘤性病变。300mg/kg剂量下的药物暴露量相当于人体推荐剂量400mg/天暴露量的23倍（以体表面积计，相当于人体推荐剂量400mg/天的7.3倍）。

SD大鼠每天一次连续经口给子吡咯替尼，雄性动物给药剂量为2、10和40mg/kg，连续给药728天（104周）：雌性动物给药剂量为1、5、20mg/kg，连续给药671天（96周）：雄性动物给药剂量为40mg/kg（以AUC计，相当于人体推荐剂量400mg/天暴露量的41倍）时，可见包皮腺鳞状细胞癌发生率明显升高，给药剂量≤10mg/kg（以AUC计，相当于人体推荐剂量400mg/天暴露量的15倍）时未见给药相关致癌性。雌性动物在所有给药剂量下均未见致癌性，20mg/kg的暴露量相当于人体推荐剂量400mg/天暴露量的73倍。