苹果酸舒尼替尼胶囊能长期吃吗
苹果酸舒尼替尼胶囊能长期吃吗
持续用药时间可达6年以上,在转移性肾细胞癌(mRCC)等适应症中,部分患者接受苹果酸舒尼替尼治疗超过2年甚至6年仍能维持疾病控制,且未观察到新的、累积性的严重毒性 。
长期用药需分层管理:
长期用药需分层管理:
- 前6个月:高血压、手足综合征、腹泻等不良反应发生率最高,需每2–4周复查血压、电解质及甲状腺功能。
- 6个月–2年:骨髓抑制、甲状腺功能减退可能延迟出现,建议每6–8周监测血常规、TSH。
- 2年后:严重不良事件发生率趋于平稳,但仍需每年评估心功能(超声心动图)及牙颌骨状况,防止罕见但不可逆的左心室功能不全或下颌骨坏死 。
停药指征:若出现3级以上心功能不全、难以控制的恶性高血压、QTc>500ms或累积性皮肤毒性(如SJS/TEN),应立即停药并接受专科处理 。
苹果酸舒尼替尼胶囊效果怎么样
一线治疗mRCC的中位总生存期(OS)为26.4–29.3个月,其中预后良好亚组可延长至40个月以上;对伊马替尼耐药/不耐受的胃肠道间质瘤(GIST),临床获益率(CBR)≈58%,中位无进展生存期(PFS)达6.3个月 。
起效特点:
起效特点:
- 快速:用药后2–4周即可观察到肿瘤血供减少,CT增强扫描显示密度下降。
- 持续:若首次评估即出现部分缓解(PR),80%患者可在12个月后仍维持同一缓解深度。
- 个体差异:VEGF rs3025039、CYP3A5*3等基因多态性可影响血药浓度,相同剂量下谷浓度差异可达3–4倍,必要时可通过治疗药物监测(TDM)调整给药间隔 。
苹果酸舒尼替尼胶囊的功效和作用
多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),同时阻断VEGFR-1/2/3、PDGFR-α/β、KIT、FLT3、RET,发挥“抗肿瘤+抗血管生成”双重作用:
- 直接抑制肿瘤细胞增殖:通过下调PI3K/AKT/mTOR通路,诱导肾癌细胞凋亡。
- 破坏肿瘤血管微环境:持续抑制VEGFR-2,使血管正常化窗口延长至7–10天,改善化疗药物渗透。
- 调节免疫微环境:降低MDSC及Treg数量,增强CD8+T细胞浸润,为与免疫检查点抑制剂联合提供理论基础 。
获批三大适应症:
- 转移性肾细胞癌:一线标准治疗,客观缓解率(ORR)约40%。
- 伊马替尼耐药/不耐受的GIST:二线治疗,疾病控制率(DCR)>60%。
- 不可切除或转移性胰腺神经内分泌瘤(pNET):显著延长PFS,中位值11.4个月 。
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