普拉替尼胶囊注意事项

普拉替尼胶囊注意事项

• 妊娠与哺乳：动物实验显示胚胎-胎儿毒性，妊娠期女性禁用；哺乳期需暂停授乳[ ^6^ ]。
• 儿童与老人：12岁以上儿童可依据体重调整剂量，65岁以上老年患者无需减量，但需加强肝肾功能监测[ ^6^ ]。

• 高血压：治疗首月每1～2周监测血压，3级以上高压需暂停用药并降压处理，稳定后按阶梯减量恢复[ ^5^ ]。
• 肝毒性：基线及前3个月每月查ALT/AST，ALT＞5×ULN或总胆红素＞3×ULN须永久停药[ ^6^ ]。
• 间质性肺炎：出现咳嗽、发热或影像学新发磨玻璃影，立即停药并启动糖皮质激素治疗，确诊后永久停用[ ^6^ ]。
• 出血事件：2个月内避免侵入性操作；术前至少停药7天，术后确认伤口愈合再重启[ ^6^ ]。

• 强效CYP3A诱导剂（如利福平、卡马西平）会降低血药浓度＞70%，联用时应加倍普拉替尼剂量至800mg/d；诱导剂停用14天后恢复原剂量[ ^5^ ]。
• 强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）升高暴露量，尽量避免；若无法避免，需将普拉替尼减量至200mg/d[ ^6^ ]。

普拉替尼胶囊是进口药吗

• 原研企业：Blueprint Medicines，美国生产，商品名GAVRETO®[ ^3^ ]。
• 中国上市：最初由Catalent CTS（美国）进口，批准文号国药准字HJ20210018，属化学药品注册分类5.1类进口药[ ^2^ ]。

• 2025年7月，基石药业获批将制剂与原料药全部转移至苏州自有基地生产，2026年起实现国产化，届时包装标注“国药准字H”而非“HJ”，不再是进口药[ ^8^ ][ ^9^ ]。

普拉替尼胶囊的使用说明

• 非小细胞肺癌（NSCLC）：RET融合阳性的局部晚期或转移性成人患者。
• 甲状腺癌：RET突变髓样癌（MTC）及RET融合阳性甲状腺癌（放射性碘难治）成人与≥12岁儿童[ ^9^ ]。
• 使用前必须通过NGS或qPCR确认RET变异，阴性者无效[ ^6^ ]。

• 推荐剂量：400mg（4粒×100mg），每日一次、空腹口服；服药前2h与后1h禁食，清水整粒吞服[ ^5^ ]。
• 漏服处理：若当日记起立即补服，次日按原计划；若呕吐无需补服，按计划下次给药[ ^5^ ]。

• 轻-中度肝损（Child-Pugh A/B）：无需调整剂量；重度肝损数据缺乏，不推荐使用[ ^5^ ]。
• 肾功能不全：CrCl≥30mL/min无需调整；<30mL/min或透析患者尚无数据，慎用[ ^6^ ]。