注射用戈舍瑞林微球注意事项

药品基本信息

药品信息概要：注射用戈舍瑞林微球，西药名。为抗肿瘤药。本品适用于需要雄激素去势治疗的前列腺癌患者。

通用名称：注射用戈舍瑞林微球

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：暂无

药品详细信息

成分：

注射用戈舍瑞林微球：

活性成份为醋酸戈舍瑞林。

辅料：丙交酯乙交酯共聚物、泊洛沙姆188和甘露醇。

注射用微球专用溶剂

辅料：羧甲纤维素钠、氯化钠、无水磷酸氢二钠、聚山梨酯80（Ⅱ）、枸橼酸、氢氧化钠和注射用水。

药代动力学：

本品分别在男性和女性患者中进行了药代动力学研究。

1、吸收

肌肉注射本品3.6mg后，血浆中戈舍瑞林在1.0h左右出现第一个峰值，之后戈舍瑞林从微球中缓慢释放，可维持相对稳定的系统暴露量。本品前列腺癌患者和乳腺癌患者多次给药研究结果显示，首次注射本品后，戈舍瑞林血浆峰浓度均值分别为0.66ng/mL和0.45ng/mL。按每28天给药间隔持续注射本品，无明显的药物蓄积。

2、分布

戈舍瑞林皮下制剂相关研究结果表明，皮下给予单剂量放射性标记的戈舍瑞林溶液250μg后，男性和女性的表观分布容积为44.1L和20.3L。戈舍瑞林的血浆蛋白结合率为27.3%。

3、代谢

戈舍瑞林皮下制剂相关研究结果表明，戈舍瑞林的主要代谢机制为C-末端氨基酸的水解作用。戈舍瑞林在人体产生的代谢产物与其他物种相似，但代谢谱较窄。在人体中发现的所有代谢产物也同样在毒理学研究中观察到。

4、排泄

戈舍瑞林皮下制剂相关研究结果表明，皮下给予放射标记的戈舍瑞林溶液之后，戈舍瑞林可迅速清除。其清除机制主要是通过肝脏代谢和尿液排泄。超过90%的药物可通过尿液排泄，约20%为戈舍瑞林原型药。

单次肌肉注射本品3.6mg后，女性乳腺癌患者的戈舍瑞林全身清除率（CL/F）较男性前列腺癌患者更高，分别约为20L/h和15L/h。

5、特殊人群

肝功能不全

尚无肝功能不全患者使用本品的药代动力学数据。正常和中度肝功能不全（谷氨酸氨基转氨酶<3×ULN和天门冬氨酸氨基转移酶<3×ULN）患者皮下给予戈舍瑞林溶液250μg后，全身清除率和血清消除半衰期相似。药代动力学研究表明，中度肝功能不全患者无需调整剂量。尚无戈舍瑞林在重度肝功能不全患者的药代动力学数据。

肾功能不全

尚无肾功能不全患者使用本品的药代动力学数据。在戈舍瑞林溶液临床试验中，肾功能不全（肌酐清除率<20mL/min）的男性患者全身清除率和血清消除半衰期分别为31.5mL/min和12.1小时，而肾功能正常（肌酐清除率>70mL/min）的受试者分别为133mL/min和4.2小时。尚不清楚肾功能不全导致的戈舍瑞林清除率降低对女性患者药物疗效和安全性的影响。肾功能不全患者药代动力学研究表明，使用储库制剂无需进行剂量调整。

儿童

尚无18岁以下儿童和青少年患者使用本品的药代动力学数据。

老年患者

本品用于老年患者无需调整剂量。

执行标准：

YBH09832023。

关于注射用戈舍瑞林微球注意事项

注射用戈舍瑞林微球为处方药，属于医保乙类报销范围，参考价格约暂无。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。