盐酸伊立替康脂质体注射液（II）饭前吃还是饭后吃

药品基本信息

药品信息概要：盐酸伊立替康脂质体注射液，西药名。抗肿瘤药。本品与5-氟尿嘧啶（5-FU）和亚叶酸（LV）联合用于接受吉西他滨治疗后进展的转移性胰腺癌患者。

通用名称：盐酸伊立替康脂质体注射液

处方类型：处方药

医保类型：非医保

参考价格：5200.00元-7620.00元

药品详细信息

药物相互作用：

有关药物与本品相互作用的信息参考已发表的有关伊立替康非脂质体的科学文献。

影响本品使用的相互作用

1、强CYP3A4诱导剂

合并使用伊立替康非脂质体和CYP3A4酶诱导抗惊厥剂（苯妥英，苯巴比妥或卡马西平）的患者大大减少了对伊立替康（使用圣约翰草AUC减少了12%，使用苯妥英、苯巴比妥或卡马西平AUC减少了57%-79%）和SN-38（使用圣约翰草AUC减少了42%，使用苯妥英、苯巴比妥或卡马西平AUC减少36%-92%）的暴露。因此，与CYP3A4诱导剂共同给药可能会减少本品的全身暴露。

2、强CYP3A4抑制剂和UGTIA1抑制剂

同时接受伊立替康非脂质体和酮康唑（CYP3A4和UGT1A1抑制剂）的患者SN-38暴露增加了109%。因此，本品与其他CYP3A4抑制剂（例如葡萄柚汁、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、洛匹那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特拉匹韦、伏立康唑）共同给药可能增加本品的全身暴露。基于伊立替康非脂质体和酮康唑药物的相互作用，本品与其他UGT1A1抑制剂（例如阿扎那韦、吉非罗齐、茚地那韦、瑞戈非尼）共同给药也可能增加本品的全身暴露。

基于群体药代动力学分析，本品 5-FU/LV共同给药不会改变其药代动力学。

没有已知的本品与其他医药产品的相互作用。

适应症：

本品与5-氟尿嘧啶（5-FU）和亚叶酸（LV）联合用于接受吉西他滨治疗后进展的转移性胰腺癌患者。

注意事项：

1、一般事项

本品是伊立替康的聚乙二醇脂质体制剂，与伊立替康非脂质体相比具有不同的药代动力学特性。剂量浓度和规格与伊立替康非脂质体不同。

伊立替康脂质体不等同于伊立替康非脂质体制剂，两者不应互换。

有限数量的患者显示，既往使用过伊立替康非脂质体的患者，使用伊立替康脂质体不能获益。

2、骨髓抑制/中性粒细胞减少症

在本品治疗期间，建议进行全血细胞计数监测。患者应该意识到中性粒细胞减少症的风险和发热的严重性。出现3级及以上中性粒细胞减少症最严重的中位时间是第一次使用本品治疗后的23天（范围8-104）。发热性中性粒细胞减少症（体温＞38℃，中性粒细胞计数≤1000个细胞/mm³）应在医院紧急使用广谱静脉抗生素治疗。如果出现发热性中性粒细胞减少症或中性粒细胞计数绝对值低于1500个细胞/mm³，则应禁止使用本品。在接受本品治疗的转移性胰腺癌患者中，曾观察到中性粒细胞减少症/脓毒血症导致休克随后死亡的事件。

对于发生过严重血液系统不良事件的患者，建议减少剂量或停止治疗（见[用法用量]节）。严重骨髓功能衰竭的患者不应使用本品治疗。

曾接受腹部放疗的患者在接受本品治疗后，发生严重中性粒细胞减少症和发热性中性粒细胞减少症的风险增加。建议密切监测血细胞计数，对于有腹部放疗病史的患者应考虑使用骨髓生长因子。对于患者同时接受本品给药和放疗应谨慎。

胆红素葡萄糖醛酸化缺乏的患者，例如吉尔伯特综合征（Gilbert'ssyndrome）的患者，接受本品治疗可能会增加骨髓抑制的风险。

与白种人患者相比，亚洲患者在接受本品 5-FU/LV治疗后发生严重和发热性中性粒细胞减少症的风险增加（见[不良反应]第和药代动力学）。

3、腹泻

腹泻可能发生在治疗早期（开始使用本品后≤24小时）或晚期（＞24小时）（见[不良反应]）。

对于早期发生腹泻的患者，除非有使用禁忌症，否则应考虑治疗性和预防性使用阿托品。患者应意识到发生延迟性腹泻的风险，可能会导致虚弱，在极少数情况下会危及生命，因为持续的稀便或水样便可导致脱水、电解质紊乱、结肠炎、胃肠道（GI）溃疡、感染或脓毒症。

出现第一次水样便时，患者就应开始大量饮用含有电解质的饮料。患者应备有洛哌丁胺（或等效药物）以治疗后期腹泻。洛哌丁胺应在首次出现粪便不成形或稀便时开始使用，或者在排便比正常情况更频繁时尽早使用。患者无腹泻至少12小时后方可停用洛哌丁胺。

如果患者服用洛哌丁胺超过24小时后仍然腹泻，则应考虑添加口服抗生素（如氟喹诺酮7天）。由于存在麻痹性肠梗阻的风险，洛哌丁胺连续使用时间不应超过48小时。如果腹泻持续48小时以上，停止服用洛哌丁胺，监测并更换液体电解质，继续使用抗生素直到伴随症状消失。

应推迟本品治疗直至腹泻缓解至≤1级（排便比治疗前，增加少于2-3次/天）。对于患有肠梗阻和慢性炎症性肠病的患者，不得给予本品，直至其痊愈。

发生3级或4级腹泻后，应减少本品的后续剂量（见[用法用量]）。

4、急性输液相关反应

在接受本品治疗的患者中，输液反应主要包括皮疹、荨麻疹、眼眶周围水肿和瘙痒症。首次发生的反应（所有1级或2级）通常发生在治疗早期，10名患者中只有2名在第五次给药后出现反应。可能发生超敏反应，包括急性输液反应。如发生重度超敏反应时应停止使用本品。

5、免疫抑制效应和疫苗

对使用化疗药物（包括本品）而导致免疫功能低下的患者，接种活疫苗或减毒活疫苗可能导致严重或致命的感染，因此应避免接种活疫苗。可以接种灭活疫苗，但是可能会减弱疫苗的疗效。

6、与强CYP3A4透导剂的相互作用

除非没有其他治疗选择，否则本品不应与CYP3A4酶强诱导剂一起给药，如抗惊厥药（苯妥英、苯巴比妥或卡马西平）、利福平、利福布汀和圣约翰草（St.John'tWort）。尚未在服用这些抗惊贩药或其他强诱导剂的患者中确定适当的起始剂量。应考虑在初次接受本品治疗前至少2周开始换用非酶诱导疗法（见[药物相互作用]）。

7、与强CYP3A4抑制剂或强UGT1A1抑制剂的相互作用

本品不应与CYP3A4酶强抑制剂（例如葡萄柚汁、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、洛匹那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特拉匹韦、伏立康唑）一起给药。在开始本品治疗前至少1周应停用强效CYP3A4抑制剂。

除非没有其他治疗选择，否则本品不应与强UGT1A1抑制剂（例如阿扎那韦、吉非罗齐、茚地那韦）一起给药。

8、胆碱能综合征

早期发生的腹泻可伴有胆碱能综合征，如鼻炎、唾液分泌增多、潮红、多汗、心动过缓、瞳孔缩小和肠蠕动亢进。如果出现胆碱能综合征，应给予阿托品。

9、惠普尔（whipple）手术史

有惠普尔手术史的患者在接受本品联合5-FU和亚叶酸治疗后发生严重感染的风险更高（见[不良反应]）。应监测患者是否有感染迹象。

10、血管性疾病

本品与血栓栓塞事件有关，如肺栓塞、静脉血栓和动脉血栓栓塞。应获得患者的完整病史，以确定除了已患的肿瘤之外的多种危险因素。应将血栓栓塞的症状和体征告知患者，建议出现此类症状或体征后应立即联系医生或护士。

11、肺毒性

在接受伊立替康非脂质体治疗的患者中发生了导致死亡的类间质性肺病（ILD）事件。在临床研究中，未发现使用本品治疗出现类ILD事件的报告。风险因素包括已存在的肺病、使用肺毒性药物、集落刺激因子（CSF）或之前接受过放疗。在本品治疗之前和治疗期间，应密切监测有风险因素患者的呼吸症状。在参加伊立替康临床研究的少数患者的胸片显示网状结节灶。出现新发或进行性呼吸困难、咳嗽和发热应立即中断治疗，等待诊断评估。确诊为ILD的患者应停用本品。

12、肝损害

高胆红素血症患者的总SN-38浓度较高（见药代动力学），因此中性粒细胞减少症的风险增加。总胆红素为1.0-2.0mg/dl的患者应定期监测全血细胞计数。在肝损害的患者（胆红素＞正常上限[ULN]的2倍；转氨酶＞正常上限[ULN]的5倍）中使用时应谨慎。当本品与其他肝毒性药物联合使用时需要谨慎，特别是对于已有肝损害的患者。

13、肾损害

本品在严重肾损害患者中的应用尚不清楚（见药代动力学）。

14、体重过轻患者（体质指数（BMI）＜18.5kg/m²）

在评估本品 5-FU/LV的临床研究中，8名体重过轻的患者中有5名出现3级或4级不良反应，大多数是骨髓抑制，而8名患者中有7名需要剂量调整，如推迟给药、减少剂量或停止给药。在BMI＜18.5kg/m²的患者中使用时应谨慎。

15、辅料

本品每ml含有0.144mmol（3.31mg）钠。限盐饮食的患者需注意。

16、配伍禁忌

除[用法用量]中提到的药物外，不得将本品与其他药物混合使用。

17、对于驾车和操作机器能力的影响

本品对驾驶和使用机器的能力有中等影响。在治疗期间，患者在驾驶或使用机器时应谨慎。

关于盐酸伊立替康脂质体注射液（II）饭前吃还是饭后吃

盐酸伊立替康脂质体注射液为处方药，属于非医保报销范围，参考价格约5200.00元-7620.00元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。