阿瑞匹坦注射液如何正确有效使用

药品基本信息

药品信息概要：阿瑞匹坦注射液，西药名。为止吐药。本品与其它止吐药物联合给药，适用于成年患者预防：①高度致吐性抗肿瘤化疗（HEC）的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。②中度致吐性抗肿瘤化疗（MEC）的初次和重复治疗过程中出现的迟发性恶心和呕吐。

通用名称：阿瑞匹坦注射液

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：160.60元-235.00元

药品详细信息

药代动力学：

1、分布

阿瑞匹坦与血浆蛋白的结合率大于99%。人体中稳态表观分布容积（Vd）约为70L。

阿瑞匹坦可遗过人血脑屏障。

2、代谢

阿瑞匹坦可进行广泛的代谢。人肝脏微粒体的体外研究显示，阿瑞匹坦主要通过CYP3A4代谢，少量通过CYP1A2和CYP2C19代谢。代谢主要通过吗啉环和侧链上的氧化作用。未检测到CYP2D6、CYP2C9或CYP2E1对其有代谢作用。

在健康年轻成人中，单次口服300mg[¹⁴C]-阿瑞匹坦后72小时内，阿瑞匹坦约占血浆放射性标记物的24%，这表明血浆中存在大量代谢产物。在人体血浆中发现了七种阿瑞匹坦代谢产物，它们仅有微弱的活性。

3、清除

阿瑞匹坦主要通过代谢清除：阿瑞匹坦无法通过肾脏排泄。表观终末半衰期约为9至13小时。

执行标准：

YBH18962023。

药物相互作用：

一、阿瑞匹坦对其它药物药代动力学的影响

阿瑞匹坦是CYP3A4的底物、轻度至中度（剂量依性）抑制剂和诱导剂。阿瑞匹坦也是CYP2C9诱导剂。

某些CYP3A4的底物禁止与阿瑞匹坦注射液合用。如表5所示，对某些CYP3A4和CYP2C9底物的剂量调整是有必要的。

表5.阿瑞匹坦对其它药物药代动力学的影响

1、CYP3A4底物

（1）匹莫齐特

临床影响：增加匹莫齐特暴露量。

干预措施：禁止与阿瑞匹坦注射液合用。

（2）苯二氮卓类

临床影响：增加经CYP3A4代谢的咪达唑仑或其它苯二氨卓类药物（阿普仑、三唑仑）的暴露量，可能增加不良反应的风险。

干预措施：监测苯二氮卓类药物相关不良反应。

（3）地塞米松

临床影响：增加地塞米松的暴露量。

干预措施：将口服地塞米松的剂量减少约50%。

（4）甲泼尼龙

临床影响：增加甲泼尼龙的暴露量。

干预措施：接受HEC治疗的患者,在第1天和第2天减少口服甲泼尼龙的剂量约50%，接受MEC治疗的患者，在第1天减少剂量约50%。接受HEC治疗的患者，在第1天和第2天将静脉给药甲泼尼龙的剂量减少25%，接受MEC治疗的患者，在第1天将剂量减少25%。

2、由CYP3A4代谢的化疗药物

临床影响：化疗药物暴露量的增加可能增加不良反应的风险。

干预措施：长春碱、长春新碱、异环磷酰胺或其它化疗药物：监测化疗相关不良反应。依托泊苷、长春瑞滨、紫杉醇和多西他赛：无需调整剂量。

3、激素类避孕药

临床影响：在阿瑞匹坦治疗期间和最后一次给药后的28天内激素暴露量降低。

干预措施：在使用阿瑞匹坦注射液治疗期间和使用阿瑞匹坦注射液或口服阿瑞匹坦后1个月内（以最后一次用药计）采用其它有效的避孕措施或避孕方法（如避孕套或杀精剂）。

实例：避孕药、皮肤贴片、埋植避孕法和某些宫内避孕器。

4、CYP2C9底物

华法林

临床影响：降低华法林暴露量和凝血醇原时间（INR）。

干预措施：在需要长期接受华法林治疗的患者中，在每个化疗周期开始后的2周时间内，尤其是第7至10天，应对患者凝血酶原时间（INR）进行监测。

5、其它止吐药

5-HT3拮抗剂

临床影响：5-HT3拮抗剂的暴露量无变化。

干预措施：无需调整剂量。

实例：昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼。

二、其它药物对阿瑞匹坦药代动力学的影响

阿瑞匹坦是CYP3A4底物。如表6所示，阿瑞匹坦注射液与作为CYP3A4抑制剂或诱导剂的药物合用可分别导致阿瑞匹坦的血浆浓度升高或降低。

表6.其它药物对阿瑞匹坦药代动力学的影响

1、中度至强度CYP3A4抑制剂

临床影响：阿瑞匹坦暴露量显著增加，可能会增加与阿瑞匹坦注射液相关的不良反应的风险。

干预措施：避免与阿瑞匹坦注射液合用。

实例：中度抑制剂：地尔硫卓。强效抑制剂：酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、竹桃霉素、克拉霉素、利托那韦、奈非那韦。

2、强度CYP3A4诱导剂

临床影响：在长期服用强效CYP3A4诱导剂的患者中，阿瑞匹坦的暴露量显著少，这可能会降低阿瑞匹坦注射液的疗效。

干预措施：避免与阿瑞匹坦注射液合用。

实例：利福平、卡马西平、苯妥英。

关于阿瑞匹坦注射液如何正确有效使用

阿瑞匹坦注射液为处方药，属于医保乙类报销范围，参考价格约160.60元-235.00元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。