注射用醋酸地加瑞克效果怎么样
注射用醋酸地加瑞克效果怎么样
注射用醋酸地加瑞克是一种促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂,主要用于需要雄激素去势治疗的前列腺癌患者。临床研究表明,该药物在抑制睾酮水平方面效果显著:
- 起效迅速:起始剂量给药后3天内,**96%**的患者血清睾酮可达到去势水平(T≤0.5ng/ml),**1个月后100%**的患者达到该水平。
- 长期稳定:以维持剂量治疗一年后,**97%**的患者可维持睾酮水平持续抑制(T≤0.5ng/ml)。
- 无睾酮激增:与其他GnRH激动剂不同,地加瑞克不会引起睾酮水平的“反跳”现象,因此初始治疗时无需联合抗雄激素药物。
此外,治疗效果应通过临床指标和血清前列腺特异性抗原(PSA)水平进行监测。若患者临床反应不佳,需确认睾酮是否被充分抑制。
注射用醋酸地加瑞克怎么用
注射用醋酸地加瑞克仅通过皮下注射给药,仅限腹部区域,不得肌肉注射或静脉注射。
用法用量如下:
- 起始剂量:240mg,分为两次注射,每次120mg(3mL,浓度为40mg/mL),28天后给予首个维持剂量。
- 维持剂量:80mg,单次注射4mL(浓度为20mg/mL),每28天一次。
- 复溶方式:
- 120mg规格:用3mL无菌注射用水复溶,终浓度为40mg/mL;
- 80mg规格:用4.2mL无菌注射用水复溶,终浓度为20mg/mL。
注意:复溶后溶液应在2小时内使用,以避免微生物污染。
注射用醋酸地加瑞克成分
注射用醋酸地加瑞克的主要活性成分为:
- 地加瑞克(Degarelix),以醋酸盐形式存在,是一种第三代GnRH拮抗剂,属于合成十肽类化合物。
化学信息如下:
- 化学名称:N-乙酰基-3-(萘-2-基)-D-丙氨酰-4-氯-D-苯丙氨酰-3-(吡啶-3-基)-D-丙氨酰-L-丝氨酰-4-[[[(4_S_)-2,6-二氧六氢嘧啶-4-基]羰基]氨基]-L-苯丙氨酰-4-(氨甲酰氨基)-D-苯丙氨酰-L-亮氨酰-_N_6-(1-甲基乙基)-L-赖氨酰-L-脯氨酰-D-丙氨酰胺醋酸盐。
- 分子式:C82H103ClN18O16 • xC2H4O2
- 分子量:1632.26 • x 60.05
辅料组成:
- 粉末中:含有**甘露醇(Mannitol)**作为稳定剂;
- 溶剂中:为无菌注射用水。
包装规格:
- 120mg/瓶:用于起始剂量;
- 80mg/瓶:用于维持剂量。
重点提示:
- 对地加瑞克或甘露醇过敏者禁用;
- 孕妇禁用(虽非适应症人群,但需明确禁忌);
- 严重肝肾功能不全者慎用,因相关研究数据有限。
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