地西他滨主要成分是什么

来源:觅健 2025-10-13 15:15:32

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关键词：地西他滨去甲基化骨髓增生异常综合征DNA甲基转移酶5-氮杂-2'-脱氧胞苷酸

地西他滨主要成分是什么

地西他滨的活性成分为5-氮杂-2'-脱氧胞苷酸，分子式C₈H₁₂N₄O₄，分子量228.21。它是天然脱氧胞苷的腺苷类似物，经胞内磷酸化后生成三磷酸盐形式，嵌入DNA双链并不可逆抑制DNA甲基转移酶(DNMT)，造成基因组低甲基化，从而重新激活沉默的抑癌基因。该药为S期特异性，对快速增殖的恶性克隆选择性高；非增殖细胞因缺乏DNA合成而不敏感。辅料仅含磷酸二氢钾与氢氧化钠，用于调节冻干粉针的pH与渗透压，无其他赋形剂，降低过敏风险。

地西他滨适应症有哪些

骨髓增生异常综合征(MDS)：IPSS评分中危-1、中危-2及高危组，FAB分型涵盖难治性贫血(RA)、伴环形铁粒幼细胞(RARS)、伴原始细胞增多(RAEB/RAEB-t)及慢性粒单核细胞白血病(CMML)。
急性髓系白血病(AML)：≥65岁或无法耐受强化疗的患者，可单药或联合低剂量阿糖胞苷，诱导缓解率约30–40%。
慢性粒单核细胞白血病(CMML)：尤其适用于WBC<13×10⁹/L的增殖型，可改善血细胞减少并延缓转白。
其他探索领域：高危多发性骨髓瘤维持治疗、骨髓纤维化转化期及高危MPN联合方案，部分研究提示中位生存可延长至21个月。

地西他滨注意事项

骨髓抑制：第1–2周期中性粒细胞减少(87%)、血小板减少(85%)最常见，需每周两次血常规；若中性粒细胞<0.5×10⁹/L或血小板<25×10⁹/L，下一周期剂量下调至11mg/m²或延迟给药。
感染与发热性粒缺：23%患者出现热性中性粒细胞减少，建议预防性G-CSF及氟喹诺酮覆盖，直至中性粒细胞>1×10⁹/L。
胚胎-胎儿毒性：妊娠等级D，用药期间及停药后3个月内需严格避孕；哺乳期妇女终止哺乳。
肾肝功能：CrCl<50mL/min或ALT/AST>3×ULN时，首剂减量**25%**并加强监测。
给药细节：静脉输注3小时完成，严禁静推；若渗漏可致局部组织坏死，推荐中心静脉通路；每6周重复疗程，最少4个疗程方可评估疗效，避免过早停药。