甲磺酸达拉非尼胶囊的功效和作用

甲磺酸达拉非尼胶囊是一种高选择性BRAF激酶抑制剂，其核心靶点为BRAF V600E/V600K突变蛋白。通过阻断突变BRAF介导的MAPK异常信号通路，直接抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡，对携带相关突变的恶性黑色素瘤、非小细胞肺癌及甲状腺癌均表现出显著疗效。临床数据显示，单药用于BRAF V600E突变晚期黑色素瘤的客观缓解率可达50%以上，中位无进展生存期延长至5.1个月；与曲美替尼联合方案进一步将中位总生存期推高至25.1个月，并显著降低远处转移风险。此外，该药还能快速缓解癌性疼痛、乏力及皮肤溃疡等症状，改善患者生活质量。

目前市面可见的进口原研药由瑞士诺华生产，商品名泰菲乐®，75mg×120粒规格零售价约每盒2.3万元；国产仿制药于2023年起陆续获批，75mg×120粒同规价格落在每盒6000—8000元区间，价格降幅高达60%—70%。质量层面，国产已通过国家药监局一致性评价，生物等效性与原研偏差<5%，原料纯度、溶出曲线及稳定性指标均符合ICH标准；但进口品在微粉化工艺与胶囊壳材质上仍略占优势，胃肠道局部刺激性相对更低。临床反馈表明，两者整体疗效与安全性曲线高度重叠，皮肤鳞癌、发热等关键不良反应发生率差异无统计学意义。医保报销方面，国产品直接纳入乙类目录，患者自付比例约20%—30%；进口品需先行自付**40%—50%**后再按比例报销，经济负担明显加重。

标准剂量：每次150mg（相当于75mg胶囊2粒或50mg胶囊3粒），每日两次，间隔约12小时服用；空腹给药（餐前≥1小时或餐后≥2小时）可避免因食物升高血药浓度而增加不良反应风险。与曲美替尼联用时，达拉非尼仍维持150mg bid，曲美替尼每日一次2mg，两者在早晨同时吞服可提高患者依从性。胶囊应整粒以水送服，不可掰开、嚼碎或溶解，以免破坏肠溶包衣导致口腔及胃黏膜刺激。若漏服且距下一次服药**≥6小时**，可立即补服；<6小时则跳过该次，严禁双倍补服。出现2级皮肤毒性或3级发热时，应暂停用药直至恢复至≤1级，再以100mg bid重启；若毒性复发，可进一步减至75mg bid，最低允许剂量为50mg bid，仍无法耐受者永久停药。肝轻度受损（Child-Pugh A）无需调整，中重度肝损患者建议减量25%—50%；肾损害无需常规减量，但CrCl<30mL·min⁻¹时应加强监测。