艾乐替尼可以空腹服用吗
艾乐替尼可以空腹服用吗
空腹摄入对暴露量的影响有限，但随餐可提升生物利用度。
健康志愿者研究显示，艾乐替尼口服混悬剂在空腹状态下的Cmax与AUC均低于餐后状态，提示食物可增加艾乐替尼的血药暴露。然而，这种差异在临床上通常不被视为必须随餐服用的理由。现行说明书允许胶囊剂型在空腹或进餐时整粒吞服，但不建议打开胶囊或将内容物溶于水后空腹服用，因自制混悬剂可显著提高暴露量，增加不良反应风险。
健康志愿者研究显示，艾乐替尼口服混悬剂在空腹状态下的Cmax与AUC均低于餐后状态，提示食物可增加艾乐替尼的血药暴露。然而，这种差异在临床上通常不被视为必须随餐服用的理由。现行说明书允许胶囊剂型在空腹或进餐时整粒吞服，但不建议打开胶囊或将内容物溶于水后空腹服用，因自制混悬剂可显著提高暴露量，增加不良反应风险。
色瑞替尼的吃法
从“空腹750mg”到“随餐450mg”的循证演变。
早期全球推荐方案为每日一次750mg，空腹口服（餐前≥2h或餐后≥1h）。ASCEND-8研究比较了三种给药模式：
早期全球推荐方案为每日一次750mg，空腹口服（餐前≥2h或餐后≥1h）。ASCEND-8研究比较了三种给药模式：
- 750mg空腹
- 600mg随低脂餐
- 450mg随低脂餐
结果显示，450mg随餐组的稳态血药浓度与750mg空腹组相当，但≥3级胃肠道毒性从空腹组的28%降至6%。因此，包括中国在内的多国说明书已更新为：
每日一次450mg，与食物同服；若漏服且距下一次≥12h，应立即补服。
若患者无法耐受450mg随餐，可按150mg阶梯减量；仍不能耐受者需永久停药。
每日一次450mg，与食物同服；若漏服且距下一次≥12h，应立即补服。
若患者无法耐受450mg随餐，可按150mg阶梯减量；仍不能耐受者需永久停药。
色瑞替尼的不良反应
胃肠道事件最常见，多系统毒性需全程监测。
- 胃肠道
- 腹泻60–85%、恶心65–81%、呕吐24–65%（1级-2级为主），空腹750mg剂量时发生率最高。
- 随餐450mg方案可将≥3级腹泻、恶心、呕吐的发生率分别降至1.8%、0%、2.8%。
- 肝毒性
- ALT/AST升高约38%，≥3级约7%，需每月监测肝功能，必要时暂停或减量。
- 呼吸系统
- 间质性肺病/肺炎发生率≈4%，确诊后需永久停药。
- 心脏代谢
- QTc延长：基线或联用延长QT药物时须监测心电图；
- 高血糖：治疗前及定期监测空腹血糖，必要时联合降糖药物。
- 其他
- 心动过缓、胰腺炎、胚胎毒性等罕见但严重事件亦有报道，需按说明书动态评估风险-获益比。
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